[发明专利]应用超重力技术制备视黄醇棕榈酸酯脂质体的方法及所得视黄醇棕榈酸酯脂质体

说明书

本发明公开应用超重力技术制备视黄醇棕榈酸酯脂质体的方法及所得视黄醇棕榈酸酯脂质体。本发明首先公开了应用超重力技术制备视黄醇棕榈酸酯脂质体的方法，包括：将脂类物质、视黄醇棕榈酸酯、表面活性剂溶解于有机溶液，混合均匀，得到脂质有机溶液；配制磷酸盐缓冲液；将脂质有机溶液与磷酸盐缓冲液同时进料至超重力旋转填充床中，在超重力环境下均匀混合，得到视黄醇棕榈酸酯脂质体粗制混悬液；除去有机溶剂，得到视黄醇棕榈酸酯脂质体。进一步公开上述方法制备得到的视黄醇棕榈酸酯脂质体。本发明制备视黄醇棕榈酸酯脂质体传质效率高，操作简单易控，传质相对均匀，易于工程放大和连续化生产，所得产品粒径分布窄，包封率高，稳定性好。

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域。更具体地，涉及应用超重力技术制备视黄醇棕榈酸酯脂质体的方法及所得视黄醇棕榈酸酯脂质体。

背景技术

视黄醇棕榈酸酯，又称维生素A棕榈酸酯，是维生素A的一种衍生物。视黄醇棕榈酸酯主要作用就是去皱、抗光老化、祛痘、美白，调节角质细胞脱落速度，加速肌肤新陈代谢，促进细胞增殖，同时激发胶原蛋白生成。有助于皮肤修复和再生，对于痤疮也有一定的治疗效果。在化妆品中，是抗氧化抗衰的首选成分。但视黄醇棕榈酸酯对光、热、湿度等均具有敏感性，在储存和使用过程中极易被氧化成无生物活性的物质。

脂质体由两亲性的磷脂自组装而成的囊泡结构，由双层磷脂薄膜构成一个或多个腔室。磷脂的疏水酰基彼此相对，构成亲脂腔室；亲水头基受氢键和极性作用排列在一起、与水分子结合。脂质体具有两亲性、生物相容性、可生物降解、缓慢释放活性物质等特性。脂质体它的双分子磷脂膜与细胞膜具有相似的结构，可直接进入到细胞脂质层中，将其包载的活性物质作用于细胞内。同时，构成脂质体中的磷脂能够为干燥皮肤给予水分，使皮肤细腻，从而保护和滋润皮肤。将亲脂性分子视黄醇棕榈酸酯包裹或镶嵌在脂质体中，是一种保护其不被光、热氧化的有效途径，可提高其生物利用度。

张婉萍等人通过超声制备了一种包覆视黄醇棕榈酸酯的纳米固体脂质载体，提高了视黄醇棕榈酸酯的稳定性和分散性，促进了其在皮肤上的渗透(公开号为CN105496801A)。公开号为CN112804990A的专利文件，公开了一种高压均质4～7次制备的脂质体滴眼液，包覆了视黄醇棕榈酸酯及其他活性物质用于治疗眼干症。公开号为CN110151590A的专利文件，公开了一种薄膜分散-高压均质法制备的视黄醇棕榈酸酯脂质体，与VC棕榈酸酯和VE协同作用，抗衰老效果显著。无论是常用的超声法、薄膜分散法、高压均质法，还是注入法、表面活性剂去除法、逆向蒸发等制备脂质体的工艺，具有流程复杂、制备耗时长、成本高、产量低等缺陷，是脂质体工业化生产的瓶颈。

超重力技术以极大的离心力代替重力，提高了不同大小分子间的分子扩散和相间传质。实现这一技术的超重力机，又被称为旋转填充床。极大的剪切力和湍动使得填料表面的液膜变薄，被填料分散形成快速更新的相界面，提供了较高的传质速率。超重力技术的优势：1)强化传递过程；2)设备尺寸小，占地面积小，降低了设备投资；3)易于操作，开停车方便，适用于工业生产。4)物料停留时间短、生产周期短。而将超重力技术应用于视黄醇棕榈酸酯脂质体制备未见报道。

因此，本发明将超重力技术应用于制备视黄醇棕榈酸酯脂质体，对解决上述现有制备视黄醇棕榈酸酯脂质体存在的技术问题具有重要意义。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种应用超重力技术制备视黄醇棕榈酸酯脂质体的方法，采用超重力旋转填充床提供剪切力，可以强化脂质有机溶液和磷酸盐缓冲液的混合传质，机械化传质，传质相对均匀，操作简单易控，易于工程放大和连续化生产。

本发明的另一个目的在于提供上述方法制备得到的视黄醇棕榈酸酯脂质体，其粒度分布较窄，包封率高，长期储存粒径变化不大，无絮凝、沉降现象。

为达到上述目的，本发明采用下述技术方案：

本发明首先提供了应用超重力技术制备视黄醇棕榈酸酯脂质体的方法，所述方法包括如下步骤：