[发明专利]一种优化病毒膜融合抑制剂的方法及广谱抗冠状病毒脂肽和应用

权利要求书

1.化合物或其药用盐或其衍生物；

所述化合物为式（I）所示的化合物；

式（I）中，X₁为Ac；

式（I）中，X₂为多肽，氨基酸序列为EAAAK；

式（I）中，X₃为赖氨酸；

式（I）中，X₄为修饰于X₃的亲脂性化合物基团，所述亲脂性化合物为胆固醇琥珀酸单酯或硬脂酰氯；

式（I）中，X₅为NH₂。

2.如权利要求1所述的化合物或其药用盐或其衍生物，其特征在于：所述化合物为式（I）所示化合物，X₁为Ac，X₂为EAAAK，X₃为赖氨酸，亲脂性化合物为胆固醇琥珀酸单酯，X₅为NH₂。

3.如权利要求1所述的化合物或其药用盐或其衍生物，其特征在于：所述化合物为式（I）所示化合物，X₁为Ac，X₂为EAAAK，X₃为赖氨酸，亲脂性化合物为硬脂酰氯，X₅为NH₂。

4.多聚体，为如下（a1）或（a2）或（a3）：

（a1）由权利要求1至3中任一所述化合物形成的多聚体；

（a2）由权利要求1至3中任一所述药用盐形成的多聚体；

（a3）由权利要求1至3中任一所述衍生物形成的多聚体。

5.权利要求1至3中任一所述化合物或其药用盐或其衍生物的应用，为如下（b1）或（b2）：

（b1）在制备冠状病毒膜融合抑制剂中的应用；

（b2）在制备用于预防和/或治疗冠状病毒所致疾病的药物中的应用。

6.一种产品，包括权利要求1至3中任一所述化合物或其药用盐或其衍生物；所述产品的功能为如下（c1）或（c2）：

（c1）作为冠状病毒膜融合抑制剂；

（c2）预防和/或治疗冠状病毒所致疾病。

7.接头多肽在制备增强病毒膜融合抑制剂的抗病毒活性和/或稳定性的产品中的应用，所述病毒膜融合抑制剂包含权利要求1至3中任一所述化合物或其药用盐或其衍生物；所述接头多肽的氨基酸序列为EAAAK。

8.增强病毒膜融合抑制剂的抗病毒活性和/或稳定性的方法，包括如下步骤：将接头多肽X₂作为连接臂连接至改造前的病毒膜融合抑制剂和X₃（X₄）基团得到脂肽，所述脂肽为式（I）所示的化合物；

式（I）中，X₁为Ac；

式（I）中，所述接头多肽X₂的氨基酸序列为EAAAK；

式（I）中，X₃（X₄）基团中，X₄修饰于X₃；X₃为赖氨酸；X₄为亲脂性化合物基团，所述亲脂性化合物为胆固醇琥珀酸单酯或硬脂酰氯；

式（I）中，X₅为NH₂。

9.一种改造后的病毒膜融合抑制剂的制备方法，包括如下步骤：

将氨基酸序列为EAAAK的接头多肽X₂作为连接臂连接改造前的病毒膜融合抑制剂和X₃（X₄）基团，得到脂肽，所述脂肽为式（I）所示的化合物；

式（I）中，X₁为Ac；

式（I）中，X₃（X₄）基团中，X₄修饰于X₃；X₃为赖氨酸；X₄为亲脂性化合物基团，所述亲脂性化合物为胆固醇琥珀酸单酯或硬脂酰氯；

式（I），X₅为NH₂；

所述脂肽即为改造后的病毒膜融合抑制剂。