[发明专利]一种铁死亡诱导剂及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 202210566640.3 | 申请日： | 2022-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN114853788A | 公开（公告）日： | 2022-08-05 |
| 发明（设计）人： | 李凯;查梦蕾;李迓曦;倪侦翔 | 申请（专利权）人： | 南方科技大学 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;A61K31/4985;A61K41/00;A61K33/26;A61K9/16;A61K47/10;A61K47/24;A61P35/00 |
| 代理公司： | 深圳市创富知识产权代理有限公司 44367 | 代理人： | 曾敬 |
| 地址： | 518055 广东省深*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 死亡 诱导剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种式A所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，n为2、3、4、5、6、7、8、9或10；
R1选自氢、氟、氯、溴或碘，R2选自C5-20烷基；或者
R1选自C5-20烷基，R2选自氢、氟、氯、溴或碘。
2.根据权利要求所述的式A所示化合物及其药学上可接受的盐，所述式A所示化合物包括：式BDTCl-TQE所示化合物或式BDT-TQE所示化合物，
其中，n为2、3、4、5、6、7、8、9或10。
3.一种权利要求1-2任一项所述式A所示化合物及其药学上可接受的盐的制备方法，其包括：
式B所示化合物和式C化合物在催化剂存在的条件下，于溶剂i中反应，得到式A所示化合物，其中，n为2、3、4、5、6、7、8、9或10；
和/或，所述溶剂i可以包括选自甲苯；
优选地，所述催化剂包括三(二亚苄基丙酮)二钯和三邻甲苯基磷。
4.一种药物组合物，其包括：铁的氧化物和权利要求1-2任一项所述式A所示化合物或其药学上可接受的盐，任选地，以及药学上可接受的辅料或载体。
5.一种纳米颗粒，其包括：铁的氧化物和权利要求1-2任一项所述式A所示化合物或其药学上可接受的盐，任选地，以及药学上可接受的载体。
6.根据权利要求5所述的纳米颗粒，所述药学上可接受的载体包括选自两亲聚合物，类脂质和脂质中的至少一种；和/或
所述两亲聚合物包括聚乙二醇衍生物；和/或
所述聚乙二醇衍生物包括选自二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇；和/或
所述二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇包括选自二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000。
7.根据权利要求5-6任一项所述的纳米颗粒，所述铁的氧化物和所述纳米颗粒的质量比为1mg/g～50mg/g或者5mg/g-10mg/g。
8.一种权利要求5-7任一项所述纳米颗粒的制备方法，其包括：将铁的氧化物溶解于溶剂ii中，得到混合液1，将式A所示化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体溶解于溶剂iii中，得到混合液2，将混合液1和混合液2混合，超声，再与水混合，超声，透析，得到所述纳米颗粒。
9.根据权利要求8所述的制备方法，所述溶剂ii包括选自氯仿；
所述溶剂iii包括选自四氢呋喃。
10.一种权利要求1-2任一项所述式A化合物或其药学上可接受的盐、权利要求4所述药物组合物、权利要求5-7所述纳米颗粒在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。
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