[发明专利]一种靶向降解FAK蛋白的化合物及其用途有效
申请号: | 202210588927.6 | 申请日: | 2022-05-27 |
公开(公告)号: | CN115403583B | 公开(公告)日: | 2023-06-30 |
发明(设计)人: | 余洛汀;魏玮 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K45/06;A61P35/04 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 魏静;全学荣 |
地址: | 610000 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 靶向 降解 fak 蛋白 化合物 及其 用途 | ||
1.式IV-1所示化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物的结构如式IV-1所示:
其中,m选自4~12的整数;
R0选自氢、C1~4烷基。
2.式IV-2所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物的结构如式IV-2所示:
其中,n选自1~3的整数;
R0选自氢、C1~4烷基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物选自以下化合物之一:
化合物D1:
化合物D2:
化合物D3:
化合物D4:
化合物D5:
化合物D6:
化合物D7:
化合物D8:
化合物D9:
化合物D10:
化合物D11:
化合物D12:
4.一种靶向降解FAK蛋白的药物,其特征在于:它是以权利要求1~3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,加上药学上可接受的辅助性成分制得的制剂。
5.权利要求1~3任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐在制备FAK降解剂中的用途。
6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于:所述FAK降解剂为治疗与FAK蛋白相关的肿瘤的药物。
7.根据权利要求5所述的用途,其特征在于:所述FAK降解剂为抑制与FAK蛋白相关的肿瘤转移的药物。
8.根据权利要求6或7所述的用途,其特征在于:所述肿瘤为卵巢癌、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、结直肠癌、胃癌、胰腺癌、肝癌、葡萄膜黑色素瘤、黑色素瘤、间皮瘤、子宫癌、骨肿瘤。
9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于:所述肿瘤为卵巢癌。
10.一种抗肿瘤的联合用药物,其特征在于:它含有相同或不同规格单位制剂的用于同时或者分别给药的权利要求1~3任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐和其它药物,以及药学上可接受的载体;
所述其它药物选自化疗药、用于免疫检查点疗法的药物、激酶抑制剂、表观遗传学靶点抑制剂、聚二磷酸腺苷-核糖聚合酶抑制剂。
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