[发明专利]S-(6-己醇)-L-半胱氨酸亚砜制备及其在防治口腔龋齿方面的应用有效
申请号: | 202210592333.2 | 申请日: | 2022-05-27 |
公开(公告)号: | CN114920672B | 公开(公告)日: | 2023-06-16 |
发明(设计)人: | 杨春玉;刘远翔;李春芳 | 申请(专利权)人: | 山东大学 |
主分类号: | C07C315/02 | 分类号: | C07C315/02;C07C317/48;C12N9/88;C12N15/81;C12P11/00;A61P31/04;A61P1/02 |
代理公司: | 济南智本知识产权代理事务所(普通合伙) 37301 | 代理人: | 于志波 |
地址: | 250000 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 己醇 半胱氨酸 亚砜 制备 及其 防治 口腔 龋齿 方面 应用 | ||
1.S-(6-己醇)-L-半胱氨酸亚砜在制备防治龋齿的药物或者组合物的应用,其特征在于:将S-(6-己醇)-L-半胱氨酸亚砜复配成奶片,奶片原料为S-(6-己醇)-L-半胱氨酸亚砜、毕赤酵母异源表达的细菌半胱氨酸亚砜裂解酶喷雾干燥酶粉、奶粉和木糖醇;S-(6-己醇)-L-半胱氨酸亚砜:半胱氨酸亚砜裂解酶干酶粉的质量比为(1:1)~(1:5),质量单位为mg,每片奶片含有S-(6-己醇)-L-半胱氨酸亚砜0.1~1mg;
其中毕赤酵母异源表达的细菌半胱氨酸亚砜裂解酶的氨基酸序列为:
MRDSAAAQRLQAIREAMPATTAHTYLNTGTFGPLPRCVIEAMQERLQEEWREGRLGAEAHAALLSHYREARQRCAELFHADIEEIALTDNTGEGLNIIAFGLNWREGGEVITTNHEHISALAPLYQLRERYGIRLRIADLGERGERPAEEEIARLITPRTRLIVLSHVSFMTGARFDVSAVTALGRRHGLPVLVDGAQAAGAIAVDVQELDVDFYAFPMQKWLCGPDGTGGLYVRRTALGQVQSTYVGYYSLKHEHSGVWELQETAQRFELGGRQTAALVGQSRALRWLAEEVGHRWLQERIASLNRYAAELLSEVPGVKILTPQPGASGLLSFTFARAEPEAVVRRLAEEHNVLIRSIHERQALRLSTGFYNTEEELERVAAILRSWP。
2.根据权利要求1所述的S-(6-己醇)-L-半胱氨酸亚砜在制备防治龋齿的药物或者组合物的应用,其特征在于:S-(6-己醇)-L-半胱氨酸亚砜的制备方法为,原料之一为L-半胱氨酸,原料之二为6-溴-1-己醇或6-氯-1-己醇,制备方法包括取代反应和氧化反应两步;取代反应体系的加样顺序为:乙醇水溶液、氢氧化钠、L-半胱氨酸、6-溴-1-己醇或6-氯-1-己醇;在所述乙醇水溶液中加入氢氧化钠,溶解;加入L-半胱氨酸,溶解;加入6-溴-1-己醇或6-氯-1-己醇,搅拌8~12h至溶液透明澄清;将溶液pH调节至4~6之间,使白色的S-(6-己醇)-L-半胱氨酸固体析出,其中乙醇:水的体积比为(4:1)~(5:1),体积单位为ml,氢氧化钠添加量为0.8~4.5mol/L,L-半胱氨酸添加量为0.4~2.5mol/L,6-溴-1-己醇或6-氯-1-己醇添加量与L-半胱氨酸添加量的摩尔数一致,最终获得S-(6-己醇)-L-半胱氨酸;氧化反应氧化剂为30%的双氧水,30%双氧水与S-(6-己醇)-L-半胱氨酸的体积质量比为:(2:1)~(5:1),体积单位为ml,质量单位为g,氧化反应的终点为S-(6-己醇)-L-半胱氨酸完全溶解,停止放热,最终获得S-(6-己醇)-L-半胱氨酸亚砜。
3.根据权利要求2所述的S-(6-己醇)-L-半胱氨酸亚砜在制备防治龋齿的药物或者组合物的应用,其特征在于:所述原料之二为6-溴-1-己醇。
4.根据权利要求2所述的S-(6-己醇)-L-半胱氨酸亚砜在制备防治龋齿的药物或者组合物的应用,其特征在于:氢氧化钠添加量为1.375mol/L,L-半胱氨酸添加量为0.6875mol/L。
5.根据权利要求1所述的S-(6-己醇)-L-半胱氨酸亚砜在制备防治龋齿的药物或者组合物的应用,其特征在于:奶粉与木糖醇的质量比为20:1,质量单位为g,每片奶片含有奶粉2~5g。
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