[发明专利]一种盐酸罗哌卡因脂质体注射液及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸罗哌卡因脂质体注射液，其特征在于，由下列重量份的原料药制成：盐酸罗哌卡因20～30份，磷脂10～15份，胆固醇10～15份，中性脂质10～15份，无水葡萄糖5～10份，水溶性载体5～10份，辅助乳化剂1～2份，有机溶剂20～30份，注射用水50～100份；

所述盐酸罗哌卡因脂质体注射液的制备方法，包括以下步骤：

(1)按上述原料药备料；

(2)制备脂质体油相：将磷脂、胆固醇、中性脂质混合，向其中加入有机溶剂，加热至完全溶解后得脂质体油相；

(3)制备脂质体第一水相和脂质体第二水相：将盐酸罗哌卡因、3～6份的无水葡萄糖和3～6份的水溶性载体加入30～60份的注射用水中，得脂质体第一水相；将辅助乳化剂、2～4份的无水葡萄糖和2～4份的水溶性载体加入20～40份的注射用水中，得脂质体第二水相；

(4)制备脂质体初乳：将步骤(2)制得的脂质体油相缓慢滴加到步骤(3)制得的脂质体第一水相中，搅拌超声后得脂质体初乳；

(5)制备脂质体注射液：将步骤(4)制得的脂质体初乳快速加入到步骤(3)制得的脂质体第二水相中，搅拌后得脂质体复乳，去除有机溶剂后加入适量注射用水后即得。

2.根据权利要求1所述的盐酸罗哌卡因脂质体注射液，其特征在于，所述磷脂为饱和磷脂，所述中性脂质为三酰甘油，所述水溶性载体为粉末氯化钠。

3.根据权利要求1所述的盐酸罗哌卡因脂质体注射液，其特征在于，所述辅助乳化剂为单硬脂酸甘油酯、聚甘油酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的盐酸罗哌卡因脂质体注射液，其特征在于，所述有机溶剂为无水乙醚和/或三氯甲烷。

5.根据权利要求1所述的盐酸罗哌卡因脂质体注射液，其特征在于，由下列组分的原料药制成：盐酸罗哌卡因20mg，饱和磷脂12mg，胆固醇10mg，三酰甘油15mg，无水葡萄糖5mg，粉末氯化钠5mg，单硬脂酸甘油酯1mg，无水乙醚10mL，三氯甲烷10mL，注射用水50mL。

6.根据权利要求1所述的盐酸罗哌卡因脂质体注射液，其特征在于，在步骤(2)中，加热温度为60～80℃。

7.根据权利要求1所述的盐酸罗哌卡因脂质体注射液，其特征在于，在步骤(4)和(5)中，搅拌转速为3000～5000r/min，搅拌时间为10～20s。

8.根据权利要求1所述的盐酸罗哌卡因脂质体注射液，其特征在于，在在步骤(5)中，将得到的脂质体复乳迅速转移到新的容器中，用惰性气体吹除上层的有机溶剂。

9.根据权利要求1所述的盐酸罗哌卡因脂质体注射液，其特征在于，所述磷脂为饱和磷脂，所述中性脂质为三酰甘油，所述辅助乳化剂为单硬脂酸甘油酯，所述水溶性载体为粉末氯化钠，所述有机溶剂为体积比1：1的无水乙醚和三氯甲烷。