[发明专利]抗癌药物埃克替尼关键中间体的合成方法在审
| 申请号： | 202210611225.5 | 申请日： | 2022-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN114957200A | 公开（公告）日： | 2022-08-30 |
| 发明（设计）人： | 陈芳军;许慧;王芳芳;唐立明;邓泽平 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D323/00 | 分类号： | C07D323/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410013 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗癌 药物 埃克替尼 关键 中间体 合成 方法 | ||
1.一种制备化合物F的方法，包括如下步骤：
步骤一：化合物A在乙醇中，与氯化亚砜于30℃-85℃下进行反应，反应完全后，制得化合物B，
步骤二：化合物B在反应溶剂中，在碱存在下，于反应温度下进行反应，反应完全后，制得化合物C，
步骤三：化合物C在反应溶剂中，于反应温度下进行反应，反应完全后，制得化合物D，
其中，X为Br或I；
步骤四：化合物D在反应溶剂中，于反应温度下进行反应，制得化合物E，
步骤五：化合物E在反应溶剂中，在碱存在下，于反应温度下进行反应，制得化合物F，
2.根据权利要求1所述的方法，步骤三还可以采用如下方法替换，该步骤称为步骤三-II，其包括：化合物C在反应溶剂中，于-20℃-0℃下，与三溴化硼进行反应，反应完全后，制得化合物D，
其中，X为Tos。
3.根据权利要求1所述的方法，步骤二中，所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、TEA、DIEA和DBU中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的方法，步骤二中，所述的反应温度为50℃-90℃。
5.根据权利要求1所述的方法，步骤三中，所述反应溶剂为氢溴酸和氢碘酸中的至少一种。
6.根据权利要求1所述的方法，步骤三中，所述的反应温度为50℃-80℃。
7.根据权利要求1所述的方法，步骤四中，所述反应溶剂为硝酸和硫酸的混合溶剂。
8.根据权利要求1所述的方法，步骤四中，所述的反应温度为0℃-20℃。
9.根据权利要求1所述的方法，步骤五中，所述的碱选自碳酸钾、碳酸钠、TEA、DIEA和DBU中的至少一种。
10.根据权利要求1所述的方法，步骤五中，所述的反应温度可为50℃-120℃。
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