[发明专利]氨基酸/多肽配位聚合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202210618944.X 申请日: 2022-06-01
公开(公告)号: CN114939178A 公开(公告)日: 2022-08-26
发明(设计)人: 丁娅;洪瑾;李睿琪;张圣;张婧祎 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: A61K47/69 分类号: A61K47/69;A61K47/64;A61K31/519;A61K33/243;A61P19/02;A61P29/00
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 唐循文
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 氨基酸 多肽 配位聚合 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种氨基酸/多肽配位聚合物,其特征在于所述配位聚合物由配位中心离子与配位体自主装形成;其中配位中心离子为Zn2+、Fe3+/2+、Ca2+或Cu2+中的一种或几种;配位体为9-芴甲氧羰基保护的组氨酸、9-芴甲氧羰基保护的组氨酸的衍生物修饰的巨噬细胞靶向肽、或9-芴甲氧羰基保护的组氨酸与9-芴甲氧羰基保护巨噬细胞靶向肽形成的混合物。

2.如权利要求1所述的一种氨基酸/多肽配位聚合物,其特征在于配位中心离子与配位体的摩尔比4 - 20 : 1。

3.如权利要求2所述的一种氨基酸/多肽配位聚合物,其特征在于9-芴甲氧羰基保护的组氨酸衍生物在巨噬细胞靶向肽的C端或N端修饰。

4.如权利要求3所述一种氨基酸/多肽配位聚合物,其特征在于所述的配位体为Fmoc-H-DGR、Fmoc-H-RGD、Fmoc-H-Tuftsin、Tuftsin-H-Fmoc、Fmoc-H-M2pep、M2pep-H-Fmoc、VIP-H-Fmoc、Fmoc-H-VIP、Fmoc-H-TAT或TAT-H-Fmoc中的一种或几种。

5.如权利要求1所述的一种氨基酸/多肽配位聚合物,其特征在于9-芴甲氧羰基保护的组氨酸与9-芴甲氧羰基保护巨噬细胞靶向肽按摩尔比为24 : 0 - 12混合形成的混合物。

6.如权利要求1-4任意一项所述的氨基酸/多肽配位聚合物,其特征在于所述配位聚合物为纳米颗粒。

7.如权利要求1述的氨基酸/多肽配位聚合物的制备方法,其特征在于将9-芴甲氧羰基保护的组氨酸或/和9-芴甲氧羰基组氨酸衍生物修饰的巨噬细胞靶向肽和配位中心离子在酸性的水溶液中混合后,在搅拌下将反应体系的pH值调至中性,配位金属离子和配位体即可自组装形成纳米级的氨基酸/多肽配位聚合物纳米颗粒;

其中配位中心离子为Zn2+、Fe3+/2+、Ca2+或Cu2+

所述的酸性条件为pH 1 - 4;

中性条件为为pH 7 - 8;

所述9-芴甲氧羰基保护的组氨酸和该组氨酸衍生物修饰的巨噬细胞靶向肽的摩尔比为24 : 0 - 12,配位中心离子与配体的摩尔比为4 - 20 : 1。

8.如权利要1-6任意一项所述的氨基酸/多肽配位聚合物在制备药物递送载体中的应用。

9.如权利要求8所述的应用,其特征在于所述药物递送载体运载药物、探针。

10.如权利要求9所述的应用,其特征在于所述运载药物为甲氨蝶呤、铂离子。

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