[发明专利]用于自身免疫性肝炎治疗的凝胶多糖富勒烯衍生物及其制备方法与应用在审
申请号: | 202210620678.4 | 申请日: | 2022-06-02 |
公开(公告)号: | CN115192727A | 公开(公告)日: | 2022-10-18 |
发明(设计)人: | 王春儒;费成龙;李雪;韩景芬;刘雷 | 申请(专利权)人: | 中国科学院化学研究所;内蒙古大学 |
主分类号: | A61K47/61 | 分类号: | A61K47/61;A61K33/44;A61P1/16;A61P37/02 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 赵静 |
地址: | 100190 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 自身免疫 性肝炎 治疗 凝胶 多糖 富勒烯 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种凝胶多糖富勒烯衍生物,由凝胶多糖和富勒烯衍生物制备而成,其中,所述凝胶多糖和所述富勒烯衍生物通过酰胺化作用共价连接。
2.根据权利要求1所述的凝胶多糖富勒烯衍生物,其特征在于:所述的凝胶多糖为水溶性凝胶多糖衍生物,包括羟基化、氨基化、羧基化以及其他方式修饰的水溶性凝胶多糖衍生物;进一步为端氨基和炔基的水溶性小分子通过click反应改性的凝胶多糖衍生物。
3.根据权利要求1或2所述的凝胶多糖富勒烯衍生物,其特征在于:所述富勒烯衍生物为羧基化的富勒烯衍生物,包括通过Bingel反应、Prato反应、氨基化反应等方法连接到富勒烯上的富勒烯衍生物,具体为赖氨酸富勒烯衍生物、甘氨酸修饰的富勒烯衍生物、丙氨酸修饰的富勒烯衍生物;也包括通过非共价作用相连接的富勒烯衍生物,如羧基化聚乙二醇修饰的富勒烯衍生物、羧基化聚乙烯吡咯烷酮修饰的富勒烯衍生物。
4.根据权利要求3所述的凝胶多糖富勒烯衍生物,其特征在于:所述富勒烯衍生物中的富勒烯包括空心富勒烯和内嵌金属富勒烯;
所述空心富勒烯表示为C2n,30≤n≤60,具体为C60或C70;所述内嵌金属富勒烯表示为M@C2n,30≤n≤60,所述M选自Sc、Y和镧系金属元素(La-Lu)中的任意一种,具体为Gd@C82。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的凝胶多糖富勒烯衍生物,其特征在于:所述凝胶多糖和富勒烯衍生物的摩尔比为1:(0.5-4),不同比例合成的凝胶多糖富勒烯中富勒烯的取代度不同,从0.2-0.9。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的凝胶多糖富勒烯衍生物,其特征在于:所述凝胶多糖富勒烯衍生物的水合粒径为50-200nm,电势为-10mV至-40mV。
7.权利要求1-6中任一项所述凝胶多糖富勒烯衍生物的制备方法,包括下述步骤:在EDC和NHS活化作用下,使所述氨基凝胶多糖和羧基化的富勒烯衍生物进行酰胺反应,即得所述凝胶多糖富勒烯衍生物。
8.权利要求1-6中任一项所述凝胶多糖富勒烯衍生物在制备预防和/或治疗肝脏相关疾病的产品中的应用。
9.一种预防和/或治疗肝脏相关疾病的产品,其活性成分包括权利要求1-6中任一项所述凝胶多糖富勒烯衍生物。
10.根据权利要求8所述的应用或权利要求9所述的产品,其特征在于:所述肝脏相关疾病,包括自身免疫性肝炎、病毒性肝炎、肝损伤、肝硬化、肝脏脂肪变性以及其他肝脏疾病;
所述产品为药物或药物制剂。
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