[发明专利]具备对称结构的硼酸酯化疗增敏剂及其制备方法、应用有效
申请号: | 202210632103.4 | 申请日: | 2022-06-07 |
公开(公告)号: | CN114848657B | 公开(公告)日: | 2023-04-25 |
发明(设计)人: | 程旭;冯佩;胡婷 | 申请(专利权)人: | 安庆师范大学 |
主分类号: | A61K31/69 | 分类号: | A61K31/69;A61K33/243;A61K31/282;A61K31/704;A61K31/355;A61K31/196;A61P35/00;C07F5/02 |
代理公司: | 西安铭泽知识产权代理事务所(普通合伙) 61223 | 代理人: | 崔瑞迎 |
地址: | 246011 *** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具备 对称 结构 硼酸 酯化 疗增敏剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括硼酸酯化疗增敏剂和化疗药物,所述化疗增敏剂的结构式为:
2.一种权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述硼酸酯化疗增敏剂的制备方法包括以下步骤:
称取两端对称邻二醇化合物、2-羟甲基苯硼酸和缚水剂加入到容器中,加入溶剂,温搅拌反应;反应结束后,自然滴漏方式过滤,旋蒸,冲洗,分离纯化后干燥,得到产物增敏剂;
其反应方程式如下:
3.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,所述两端对称邻二醇化合物、2-羟甲基苯硼酸和缚水剂的摩尔比为1:2.5:8;所述溶剂为四氢呋喃,所述反应的时间为12~24h;所述冲洗液为氢氧化钠溶液,浓度溶度为0.5M;所述干燥为冷冻干燥,冷冻干燥的温度为-40℃,时间为48~72h。
4.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,所述两端对称邻二醇化合物包括季戊四醇、二甘油。
5.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,所述缚水剂为无水硫酸钠、无水硫酸镁的一种。
6.一种具备对称结构的硼酸酯化疗增敏剂在制备用于增强化疗药物抗癌功效药物中的应用,其特征在于,所述癌为人肺癌耐顺铂细胞A549/DDP,所述化疗增敏剂的结构式为:
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述用于增强化疗药物抗癌功效的药物为:(1)与GSH发生加成反应,使抗癌活性丧失的药物;(2)能提高化疗药物介导的活性氧水平的药物。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述化疗药物包括顺铂、卡铂、阿霉素、维生素E琥珀酸酯、苯丁酸氮芥。
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