[发明专利]一种阿贝西利的制备方法在审
| 申请号： | 202210669988.5 | 申请日： | 2022-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN115057845A | 公开（公告）日： | 2022-09-16 |
| 发明（设计）人： | 耿强;李守超;周启;吕艳云 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61P35/00;B01J31/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿贝西利 制备 方法 | ||
1.一种阿贝西利的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将化合物SM1溶于四氢呋喃，加入异丙醇片那醇硼酸酯、正丁基锂，反应得到化合物P1；
反应路线如下：
2.根据权利要求1所述的阿贝西利的制备方法，其特征在于，四氢呋喃与化合物SM1的体积质量比为15-20:1。
3.根据权利要求1所述的阿贝西利的制备方法，其特征在于，异丙醇片那醇硼酸酯与化合物SM1的摩尔比为1.5-1.8:1。
4.根据权利要求1所述的阿贝西利的制备方法，其特征在于，正丁基锂与化合物SM1的摩尔比为1.4-1.7:1。
5.根据权利要求1所述的阿贝西利的制备方法，其特征在于，正丁基锂与化合物SM1的摩尔比为1.6-1.7:1。
6.根据权利要求1所述的阿贝西利的制备方法，其特征在于，还包括以下步骤：(1)将化合物SM2、双(三苯基膦)氯化钯(II)加入到碳酸钠水溶液和1,2-二甲氧基乙烷的混合溶剂中，升温至75-85℃，加入化合物P1反应，得到化合物P2；(2)将化合物P2与化合物SM3在N-甲基吡咯烷酮中混合，在碘化铜、碳酸铯的作用下控温90-120℃反应，得到阿贝西利；
反应路线如下：
7.根据权利要求6所述的阿贝西利的制备方法，其特征在于，步骤(1)中化合物SM2与双(三苯基膦)氯化钯(II)的摩尔比为400-800:1。
8.根据权利要求6所述的阿贝西利的制备方法，其特征在于，步骤(1)中化合物SM2与碳酸钠水溶液的摩尔比为1:2-4，所述碳酸钠水溶液的摩尔量以碳酸钠计，碳酸钠水溶液的浓度为2mol/L，1,2-二甲氧基乙烷与化合物SM2的体积质量比为9-12:1。
9.根据权利要求6所述的阿贝西利的制备方法，其特征在于，步骤(2)中碘化铜与化合物P2的摩尔比为1:5-15、碳酸铯与化合物P2的摩尔比为1.2-1.4:1。
10.根据权利要求6所述的阿贝西利的制备方法，其特征在于，步骤(2)中N-甲基吡咯烷酮与化合物P2的体积质量比为8-12:1。
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