[发明专利](E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯在制备预防/治疗肝损伤药物中的应用在审
申请号: | 202210674985.0 | 申请日: | 2022-06-15 |
公开(公告)号: | CN114886907A | 公开(公告)日: | 2022-08-12 |
发明(设计)人: | 王信;李莉;张瑞;陈超;马传江;杨培民 | 申请(专利权)人: | 山东中医药大学附属医院 |
主分类号: | A61K31/7048 | 分类号: | A61K31/7048;A61K36/748;A61P1/16 |
代理公司: | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人: | 李筝 |
地址: | 250014 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 香豆酰鸡屎藤次苷甲酯 制备 预防 治疗 损伤 药物 中的 应用 | ||
1.(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯在制备预防/治疗肝损伤药物中的应用。
2.如权利要求1所述(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯在制备预防/治疗肝损伤药物中的应用,其特征在于,所述(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯,除包括上述化合物实体,还包括所述化合物的药用盐、溶剂化物或水合物形式。
3.如权利要求2所述(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯在制备预防/治疗肝损伤药物中的应用,其特征在于,所述药用盐包括(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯与无机盐如盐酸、硫酸、硝酸或氢溴酸形成的盐,以及与有机酸,如甲磺酸、甲苯磺酸或三氟乙酸形成的盐;
或,所述溶剂化物为(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯、其药用盐,还包括通过共价分子间力键合的化学计量的或非化学计量的溶剂,优选的溶剂为挥发性、无毒和/或以痕量给药至人是可以接受的;
或,所述水合物为(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯、其药用盐,还包括通过非共价分子间力键合的化学计量的或非化学计量的水。
4.如权利要求1所述(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯在制备预防/治疗肝损伤药物中的应用,其特征在于,所述预防/治疗肝损伤的药物包括用于改善疾病症状的药物,还包括用于减轻肝损伤指标的模型药物;其中,所述模型药物主要施用于疾病模型,包括细胞模型、组织模型及动物模型。
5.如权利要求1所述(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯在制备预防/治疗肝损伤药物中的应用,其特征在于,所述肝损伤包括但不限于病理性肝损伤、药物性肝损伤;
优选的,为药物性肝损伤,包括由于药物本身和/或其代谢物或由于特殊体质对药物的超敏感性或耐受性降低所导致的肝脏损伤,造成肝损伤的药物类型包括但不限于抗肿瘤的化疗药、抗结核药、解热镇痛药、免疫抑制剂、镇静安眠类药物、降糖降脂药、抗细菌、抗真菌或抗病毒药;
进一步的,为青霉素类、阿司匹林、他汀类药物;
具体的,所述(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯用于修复、治疗异烟肼造成的药物性肝损伤,或用于制备预防/治疗异烟肼型肝损伤的药物。
6.如权利要求1所述(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯在制备预防/治疗肝损伤药物中的应用,其特征在于,所述预防/治疗肝损伤的药物中,(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯是有效剂量的,所述剂量根据药物施用的对象、治疗目的及施用方式进行常规调整。
7.一种用于预防或治疗肝损伤的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中,还包括药学上所必须的载体。
8.如权利要求7所述用于预防或治疗肝损伤的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物施用于受试者,用于实现预防、改善或治疗疾病的目的;所述药物组合物中,(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯作为唯一活性成分,或与其他活性成分联合施用;
或,所述药学上所必须的载体包括但不限于赋形剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、溶剂、增溶剂、悬浮剂、等渗剂、缓冲剂、舒缓剂、防腐剂、抗氧化剂、着色剂、甜味剂和其他制剂添加剂。
9.一种预防或治疗肝损伤的方法,其特征在于,所述方法包括向有需求的受试者施用有效剂量的(E)-6-O-对香豆酰鸡屎藤次苷甲酯,或权利要求7或8所述药物组合物。
10.如权利要求9所述预防或治疗肝损伤的方法,其特征在于,所述受试者为哺乳动物,包括但不限于犬、猴、鼠、兔或人类;优选的,所述受试者为人;
或,所述施用方式包括但不限于口服、喷雾吸入、直肠给药、鼻腔给药、阴道给药、局部给药、非肠道给药;
进一步的,为皮下、静脉、肌内、腹膜内、鞘内、心室内、胸骨内或颅内注射或输入,其中更为优选口服、肌注、腹膜内或静脉内用药方式。
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