[发明专利]N-取代-4-[3-(喹啉-6-基)脲基]苯甲酰肼衍生物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 202210680148.9 | 申请日： | 2022-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN114957117A | 公开（公告）日： | 2022-08-30 |
| 发明（设计）人： | 胡鸿雨;黄建刚;鲁雅;李晨帆;谢育乐;倪宇阳;严晓阳;郑绍成 | 申请（专利权）人： | 浙江师范大学行知学院 |
| 主分类号： | C07D215/38 | 分类号： | C07D215/38;A61P35/00;A61K31/47 |
| 代理公司： | 西安铭泽知识产权代理事务所(普通合伙) 61223 | 代理人： | 姬莉 |
| 地址： | 321004 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 喹啉 脲基 苯甲酰肼 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种N-取代-4-[3-(喹啉-6-基)脲基]苯甲酰肼衍生物，其特征在于，其具有如通式Ⅰ所示的结构：
其中R选自H、卤素原子、CH3或OCH3。
2.一种权利要求1所述的N-取代-4-[3-(喹啉-6-基)脲基]苯甲酰肼衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、以喹啉-6-胺与4-异氰酸苯甲酸乙酯为原料，进行亲核加成反应，得到中间体1；
S2、以所述中间体1与水合肼为原料，进行肼解反应，得到中间体2；
S3、以所述中间体2与取代苯甲醛为原料，进行加成缩合反应，即得所述N-取代-4-[3-(喹啉-6-基)脲基]苯甲酰肼衍生物。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，
所述喹啉-6-胺与4-异氰酸苯甲酸乙酯的摩尔比为0.8～1.2∶1；
所述中间体1与水合肼的摩尔比为1∶20～30；
所述中间体2与取代苯甲醛的摩尔比为0.8～1.2∶1。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，S1中，所述亲核加成应是在70-80℃下反应1.5～2.5h；
S2中，所述肼解反应是在70-80℃反应6～12h；
S3中，所述加成缩合是在70-78℃下回流反应6～8h。
5.一种权利要求1所述N-取代-4-[3-(喹啉-6-基)脲基]苯甲酰肼衍生物在制备Nur77表达抑制剂中的用途。
6.一种权利要求1所述N-取代-4-[3-(喹啉-6-基)脲基]苯甲酰肼衍生物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述N-取代-4-[3-(喹啉-6-基)脲基]苯甲酰肼衍生物在制备抑制胃癌细胞生长的药物中的用途。
8.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述N-取代-4-[3-(喹啉-6-基)脲基]苯甲酰肼衍生物在制备抑制胃癌细胞凋亡的药物中的用途。
9.一种用于治疗肿瘤的药物，其特征在于，其包括权利要求1所述N-取代-4-[3-(喹啉-6-基)脲基]苯甲酰肼衍生物，以及药学上可接受的辅料或载体。
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