[发明专利]铂(IV)络合物、其制造方法、包含其的组合物及其使用方法

权利要求书

1.一种式I的铂(IV)络合物：

其中：

X、X’、Y、Y’和Z各自独立地是电子供体配体；

R₁～R₅各自独立地为官能团；

L是连接单元；以及

n选自由0、正电荷和负电荷组成的组。

2.根据权利要求1所述的铂(IV)络合物，其中，每个电子供体配体选自由以下组成的组：含氮配体、含氧配体、含磷配体、含硫配体、含卤素配体及其组合。

3.根据权利要求1所述的铂(IV)络合物，其中，所述官能团选自由以下组成的组：氢原子、烃基团、含氮基团、含氧基团、含磷基团、含硫基团、卤素及其组合。

4.根据权利要求1所述的铂(IV)络合物，其中，所述铂(IV)络合物选自由以下组成的组：

5.一种制备权利要求4所述的式II(a)的铂(IV)络合物的方法，包括以下步骤：

A)提供c,c,t-[Pt(DACH)(OH)₂(ox)]；

B)提供3-((4-(3-(7-(二乙氨基)-2-氧代苯并二氢吡喃-3-基)-3-氧代丙-1-烯-1-基)苯基)(甲基)氨基)初油酸的NHS酯；以及

C)使所述c,c,t-[Pt(DACH)(OH)₂(ox)]与所述3-((4-(3-(7-(二乙氨基)-2-氧代苯并二氢吡喃-3-基)-3-氧代丙-1-烯-1-基)苯基)(甲基)氨基)初油酸的NHS酯反应，以形成所述式II(a)的铂(IV)络合物。

6.一种制备权利要求4所述的式II(b)的铂(IV)络合物的方法，包括以下步骤：

A)提供式II(a)的铂(IV)络合物；

B)提供5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸的NHS酯；以及

C)使所述式II(a)的铂(IV)络合物与所述5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸的NHS酯反应，以形成所述式II(b)的铂(IV)络合物。

7.一种制备权利要求4所述的式II(c)的铂(IV)络合物的方法，包括以下步骤：

A)提供二氨基(环丁烷-1,1-二羧基)二羟基铂(IV)；

B)提供3-((4-(3-(7-(二乙氨基)-2-氧代苯并二氢吡喃-3-基)-3-氧代丙-1-烯-1-基)苯基)(甲基)氨基)初油酸的NHS酯；以及

C)使所述二氨基(环丁烷-1,1-二羧基)二羟基铂(IV)与所述3-((4-(3-(7-(二乙氨基)-2-氧代苯并二氢吡喃-3-基)-3-氧代丙-1-烯-1-基)苯基)(甲基)氨基)初油酸的NHS酯反应，以形成所述式II(c)的铂(IV)络合物。

8.一种制备权利要求4所述的式II(d)的铂(IV)络合物的方法，包括以下步骤：

A)提供式II(c)的铂(IV)络合物；

B)提供5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸的NHS酯；以及

C)使所述式II(c)的铂(IV)络合物与所述5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸的NHS酯反应，以形成所述式II(d)的铂(IV)络合物。

9.一种治疗受试者的癌症、肿瘤或感染的方法，包括以下步骤：

A)向受试者施用有效剂量的根据权利要求1所述的铂(IV)络合物；以及

B)对受试者施用近红外光辐照(NIR)。

10.根据权利要求9所述的治疗受试者的癌症、肿瘤或感染的方法，其中，所述NIR具有约700nm至约1400nm的波长。

11.根据权利要求9所述的治疗受试者的癌症、肿瘤或感染的方法，其中，基于患者的体重，所述有效剂量为从约0.1mg/kg至约90mg/kg。