[发明专利]一种载尼莫地平的肺部吸入多孔微球及其制备方法

权利要求书

1.一种肺部吸入多孔微球的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)提供一油相溶液、一水相溶液、第一表面活性剂溶液和第二表面活性剂溶液，其中，

所述油相溶液包含低沸点有机溶剂和溶于其中的生物降解高分子聚合物和疏水性药物；

所述水相溶液包含水和溶于其中的无机盐致孔剂；

所述第一表面活性剂溶液包含水和第一表面活性剂；

所述第二表面活性剂溶液包含水和第二表面活性剂；

2)混合所述油相溶液和所述水相溶液，得到第一混合液；

3)冰水浴下超声处理所述第一混合液，得到第二混合液；

4)将所述第二混合液加入所述第一表面活性剂溶液中，得到第三混合液；

5)搅拌处理所述第三混合液，将所得溶液加入所述第二表面活性剂溶液，继续搅拌，得到第四混合液；

6)离心处理所述第四混合液，将所得固体产物水洗并冷冻干燥，得到所述微球。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述低沸点有机溶剂选自下组：二氯甲烷、氯仿、或其混合溶剂。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述生物降解高分子聚合物选自下组：聚L-丙交酯PLLA、聚DL-丙交酯PDLLA、聚丙交酯-乙交酯共聚物PLGA、聚己二酸PBAT、聚酯类PBS、PBSA、聚ε-己内酯PCL、聚3-羟基烷酸酯PHA、纤维素、壳聚糖、淀粉、改性淀粉、或其组合。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述疏水性药物为尼莫地平。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述无机盐致孔剂选自下组：碳酸氢铵、碳酸氢钠、氯化钠、氯化钙、或其组合。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述第一表面活性剂和所述第二表面活性剂独立地选自下组：PVA、司盘Span、吐温Tween、或其组合。

7.一种肺部吸入多孔微球，其特征在于，所述微球的表观直径为10-15um；

所述微球的空气动力学直径为4-6um；

所述微球具有多孔结构；

所述微球的多孔结构以生物降解高分子聚合物作为载体，且所述微球在其表面和/或内部负载疏水性药物。

8.如权利要求7所述微球，其特征在于，所述微球是采用权利要求1所述方法制备的。

9.如权利要求7所述微球，其特征在于，所述微球内部的孔是互通的。

10.如权利要求7所述微球，其特征在于，所述生物降解高分子聚合物选自下组：聚L-丙交酯PLLA、聚DL-丙交酯PDLLA、聚丙交酯-乙交酯共聚物PLGA、聚己二酸PBAT、聚酯类PBS、PBSA、聚ε-己内酯PCL、聚3-羟基烷酸酯PHA、纤维素、壳聚糖、淀粉、改性淀粉、或其组合；和/或

所述疏水性药物为尼莫地平。