[发明专利]一种化合物、药物组合物及其在扩张血管或抗病毒领域的应用有效

专利信息
申请号: 202210718885.3 申请日: 2022-06-23
公开(公告)号: CN115093359B 公开(公告)日: 2023-06-09
发明(设计)人: 李荀;郑昌博;解春雨;庞攀攀;乔冠荣;李忠;辛国斌;张瑛;卫娟娜 申请(专利权)人: 山东第一医科大学(山东省医学科学院)
主分类号: C07D209/18 分类号: C07D209/18;C07C259/06;C07C275/42;C07C273/18;C07C259/10;A61K31/405;A61K31/17;A61K31/167;A61K45/06;A61P31/18;A61P9/08;A61P9/12
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 李筝
地址: 250000 山东省济*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 化合物 药物 组合 及其 扩张 血管 抗病毒 领域 应用
【权利要求书】:

1.一种化合物,其特征在于,所述化合物具有式I或式II所示的结构或其药用盐;

式I;

式II;

其中,R选自3-CONHOH、4-CONHOH、3-CH2CONHOH、4-CH2CONHOH。

2.如权利要求1所述化合物,其特征在于,所述化合物的药用盐,为所述化合物与无机酸或有机酸形成的盐;所述无机酸为盐酸、硫酸、硝酸或氢溴酸,所述有机酸为甲磺酸、甲苯磺酸或三氟乙酸。

3.如权利要求1所述化合物,其特征在于,式I所示化合物具体如下:

3-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰氨基)-N-羟基苯甲酰;

4-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰氨基)-N-羟基苯甲酰;

2-(3-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰氨基)苯基)-N-羟基乙酰胺;

2-(4-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰氨基)苯基)-N-羟基乙酰胺。

4.如权利要求3所述化合物,其特征在于,式I所示化合物的合成路线如下:

合成步骤如下:

将含有R4取代基的氨基苯衍生物与氯化亚砜回流反应,采用乙酸乙酯对产物进行萃取,得到化合物2;将化合物2与2-(1H-吲哚-3-基)乙酸在EDCI及DMAP条件下室温反应一段时间,对产物进行萃取及纯化得到式I所示化合物。

5.如权利要求1所述化合物,其特征在于,式II所示化合物具体如下:

N-羟基-3-(2-(萘-2-基)乙酰氨基)苯甲酰胺;

N-羟基-4-(2-(萘-2-基)乙酰氨基)苯甲酰胺;

N-羟基-2-(3-(2-(萘-2-基)乙酰胺基)苯基)乙酰胺;

N-羟基-2-(4-(2-(萘-2-基)乙酰胺基)苯基)乙酰。

6.如权利要求5所述化合物,其特征在于,式II所示化合物合成路线如下:

合成步骤如下:

将含有R4取代基的氨基苯衍生物与氯化亚砜回流反应,采用乙酸乙酯对产物进行萃取,得到化合物2;将化合物2与2-萘乙酸在EDCI及DMAP条件下室温反应一段时间,对产物进行萃取及纯化得到化合物4,将化合物4与盐酸羟胺在惰性气体保护下室温反应一段时间得到式II所示化合物。

7.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中包括权利要求1-6任一项所述化合物及药物载体,所述药物组合物施用于受试者,用于实现预防、改善或治疗疾病的目的。

8.如权利要求7所述药物组合物,其特征在于,所述受试者为哺乳动物,所述哺乳动物为人、猴、兔、狗或鼠。

9.如权利要求8所述药物组合物,其特征在于,所述受试者为人。

10.如权利要求7所述药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的剂型为液体剂型、固体剂型;其中,液体剂型选自真溶液类、胶体类、微粒剂型、乳剂剂型、混悬剂型;所述固体剂型选自片剂、胶囊、滴丸、气雾剂、丸剂、粉剂、乳剂、颗粒剂、栓剂、冻干粉针剂、包合物、填埋剂、贴剂、擦剂。

11.权利要求1-6任一项所述化合物、权利要求7-10所述药物组合物作为HDAC抑制剂的应用。

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