[发明专利]一种莫努匹韦的制备方法

权利要求书

1.一种莫努匹韦的制备方法，其特征在于，包括：

以胞苷为原料，依次经羟胺化反应、加保护基反应、酯化反应、脱保护反应、提纯后得到莫努匹韦。

2.如权利要求1所述莫努匹韦的制备方法，其特征在于，以胞苷为原料，依次经羟胺化反应、加保护基反应、酯化反应、脱保护反应、提纯后得到莫努匹韦；包括：

将化合物B与羟胺在醇的水溶液中发生羟胺化反应，得到化合物C；

化合物C和保护基试剂在第一溶剂中酸或碱催化作用以及惰性气体氛围下，经保护基反应对化合物C的邻羟基保护生成化合物D；

化合物D和酯化基试剂在第二溶剂中的碱条件、催化剂以及惰性气体氛围下进行酯化反应，生成化合物E；

化合物E在第三溶剂中与脱保护试剂进行脱保护反应，提纯后得到莫努匹韦即化合物A。

3.如权利要求2所述莫努匹韦的制备方法，其特征在于，醇的水溶液中的醇为乙醇、丙醇、异丙醇和丙三醇中的一种或几种。

4.如权利要求2所述莫努匹韦的制备方法，其特征在于，所述第一溶剂、第二溶剂和第三溶剂均为二氯甲烷、丙酮、甲苯、乙腈、己烷、乙酸乙酯和四氢呋喃中的一种或多种。

5.如权利要求2所述莫努匹韦的制备方法，其特征在于，所述保护基试剂的结构式为：

其中，R为C或Si；R1为甲基、苯基、乙基或乙烯基；R2为甲基、苯基、乙基或乙烯基。

6.如权利要求2所述莫努匹韦的制备方法，其特征在于，所述保护基试剂为二氯二甲基硅烷、二氯二苯基甲烷、2，2-二甲氧基丙烷、丙酮、二氯二乙基硅烷或二乙烯基二氯硅烷。

7.如权利要求2所述莫努匹韦的制备方法，其特征在于，所述脱保护试剂为四丁基氟化铵、甲酸、盐酸或对甲苯磺酸。

8.如权利要求2所述莫努匹韦的制备方法，其特征在于，所述催化剂为4-二甲氨基吡啶或吡啶。

9.如权利要求2所述莫努匹韦的制备方法，其特征在于，所述酯化基试剂的结构式为：

其中,X为Cl、OH、Br或NH₂。

10.如权利要求2所述莫努匹韦的制备方法，其特征在于，所述酯化基试剂为异丁酸、异丁酰氯、异丁酸酐、异丁酰溴或异丁酰胺。