[发明专利]基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法

权利要求书

1.一种基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法，其特征在于：将式I所示邻炔基苄醚类糖基供体与亲核试剂R'-H溶解于非质子性有机溶剂中，并加入催化剂或促进剂室温反应，得到式II所示糖苷；

式中PG代表保护基，X为O或S原子，R为对甲氧基苯基或正丁基；X’为O、N或S原子；R’代表亲核试剂的亲电基团，H代表氢原子。

2.根据权利要求1所述的基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法，其特征在于：所述邻炔基苄醚类糖基供体与亲核试剂、催化剂或促进剂的摩尔比为1:1.2～2.0:0.05～2。

3.根据权利要求1或2所述的基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法，其特征在于：所述亲核试剂为糖类的伯醇或仲醇，或者非糖类的伯醇、仲醇或叔醇，或者含硫或含氮类亲核试剂。

4.根据权利要求1或2所述的基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法，其特征在于：所述催化剂是三氟甲磺酸、三氟甲磺酸酐、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸汞中任意一种，促进剂为N-碘代丁二酰亚胺和三氟甲磺酸。

5.根据权利要求1所述的基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法，其特征在于：所述保护基为乙酰基、苯甲酰基、新戊酰基、苄基、硅基任意一种或多种糖类保护基团的组合。

6.根据权利要求1所述的基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法，其特征在于：所述非质子性有机溶剂为四氢呋喃、乙醚、甲苯、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、乙腈中任意一种。

7.根据权利要求1所述的基于邻炔基苄醚类糖基供体的高效糖基化方法，其特征在于：室温反应的时间为0.5～24小时。