[发明专利]具有近红外光响应性和靶向性的脂质体、制备方法及应用

权利要求书

1.一种具有近红外光响应性和靶向性的脂质体，其特征在于，所述脂质体为表面接枝有CD68抗体的Ce6脂质体；所述Ce6脂质体含有疏水性光敏剂，所述Ce6脂质体包含摩尔比为50~80:25~35:2.5~3.5:3.5~4.5的磷脂、胆固醇、DSPE-PEG2000-COOH和疏水性光敏剂；所述CD68抗体通过CD68抗体的氨基末端共价键接枝至Ce6脂质体表面的羧基；疏水性光敏剂为二氢卟吩e6；所述脂质体用于治疗动脉粥样硬化。

2.根据权利要求1所述的具有近红外光响应性和靶向性的脂质体，其特征在于，所述的磷脂选自卵磷脂、氢化卵磷脂或脑磷脂。

3.根据权利要求1所述的具有近红外光响应性和靶向性的脂质体，其特征在于，所述CD68抗体与所述Ce6脂质体的质量比为4~8:2.5~4.5µg/mg。

4.根据权利要求1所述的具有近红外光响应性和靶向性的脂质体，其特征在于，所述脂质体通过以下方法制备：将磷脂、胆固醇、DSPE-PEG2000-COOH和疏水性光敏剂混合，加入有机溶剂，通过薄膜选蒸法制备Ce6脂质体，将具有氨基末端的CD68抗体通过共价键接枝至Ce6脂质体表面的羧基，得到具有近红外光响应性和靶向性的脂质体。

5.根据权利要求4所述的具有近红外光响应性和靶向性的脂质体，其特征在于，所述Ce6脂质体在共价接枝前，加入EDC和NHS进行活化。

6.一种如权利要求1所述的具有近红外光响应性和靶向性的脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）将摩尔比为50~80:25~35:2.5~3.5:3.5~4.5的磷脂、胆固醇、DSPE-PEG2000-COOH和疏水性光敏剂混合，加入有机溶剂，通过薄膜蒸发法制备Ce6脂质体；

（2）加入EDC和NHS至Ce6脂质体中，活化Ce6脂质，将具有特异靶向性的CD68抗体与活化后的脂质体共价接枝得到具有近红外光响应性和靶向性的脂质体，CD68抗体与Ce6脂质体的反应的比例为4~8:2.5~4.5µg/mg。

7.根据权利要求6所述的具有近红外光响应性和靶向性的脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）将磷脂、胆固醇、DSPE-PEG2000-COOH和疏水性光敏剂加到圆底烧瓶中，加入甲醇和氯仿混合溶液，常温超声至完全溶解，置于旋转蒸发仪中，25~30℃，20~30 rpm/min旋蒸挥发有机溶剂形成一层薄膜，真空干燥过夜，采用PBS溶液将膜洗脱，搅拌水化0.5~1.5h，再用超声波细胞破碎仪冰浴超声，经0.45µm滤膜过滤，得到载有Ce6的光动力介导的Ce6脂质体，整个过程在避光条件下进行；

（2）取制备的Ce6脂质体，加入0.5M的EDC和 0.5M的NHS到Ce6脂质体中，活化，加入CD68抗体，4℃反应过夜，反应后透析，去除多余的EDC和NHS，即得具有近红外光响应性和靶向性的多功能脂质体。

8.一种如权利要求1所述的具有近红外光响应性和靶向性的脂质体在制备药物载体中的应用。