[发明专利]一种山荷叶素4-取代三唑衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种山荷叶素4-取代三唑衍生物，其特征在于，所述山荷叶素4-取代三唑衍生物的结构如下式所示：

其中，R表示苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、苯乙基、苯氧甲基和乙氧甲酰基中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种山荷叶素4-取代三唑衍生物，其特征在于，所述山荷叶素4-取代三唑衍生物具有如式3a～3d中任意一项所示的结构：

3.一种权利要求1所述的山荷叶素4-取代三唑衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法的反应式如下式所示：

所述制备方法包括以下步骤：

(1)将山荷叶素溶于N,N-二甲基甲酰胺中，加入环氧溴丙烷和无水碳酸钾进行反应，得第一反应液，将所述第一反应液冷却后，减压浓缩，用有机溶剂稀释，依次经过水洗，饱和食盐水洗，MgSO₄干燥，减压干燥，然后柱层析得到山荷叶素环氧中间体1，其中，山荷叶素、环氧溴丙烷、无水碳酸钾的摩尔比为1:5:6；

(2)将所述山荷叶素环氧中间体1溶于N,N-二甲基甲酰胺，加入叠氮钠和氯化铵进行反应，得第二反应液，将所述第二反应液冷却后，减压浓缩，用有机溶剂稀释，依次经过水洗，饱和食盐水洗，MgSO₄干燥，减压干燥，然后柱层析得到山荷叶素叠氮中间体2，其中，山荷叶素环氧中间体1、叠氮钠、氯化铵的摩尔比为1:3:2；

(3)将所述山荷叶素叠氮中间体2溶于甲醇和水的混合溶液中，加入无水硫酸铜、抗坏血酸钠和炔进行反应，得第三反应液，将所述第三反应液减压浓缩，用有机溶剂稀释，依次经过水洗，饱和食盐水洗，MgSO₄干燥，减压干燥，然后柱层析得到山荷叶素4-取代三唑3，其中，山荷叶素叠氮中间体2、无水硫酸铜、抗坏血酸钠、炔的摩尔比为1:0.05:0.1:2；

其中，所述炔为苯乙炔、对甲基苯乙炔、对甲氧基苯乙炔、4-苯基-1-丁炔、苯基炔丙醚和丙炔酸乙酯中的一种。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，反应温度为60℃，反应时间为2h。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，反应温度为70℃，反应时间为12h。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中，反应温度为25℃，反应时间为12h。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为乙酸乙酯、乙醚和苯中的至少一种。