[发明专利]一类靶向HER2蛋白的多肽及其在制备多肽偶联药物中的应用

权利要求书

1.一类靶向HER2蛋白的多肽，其特征在于，所述HER2靶向多肽的多肽序列为：

Asn-Pro-Asn-Trp-Gly-Arg-Ser-Trp-Tyr-Asn-Gln-Arg-Phe-Lys-Xaa-Arg-Ile-Lys-Pro-Arg-Lys-Gly-Tyr-Thr-Arg-NH₂

其中，X_aa表示1至7个氨基酸残基长度的序列，其中包括至少一个或更多的半胱氨酸残基。

2.根据权利要求1所述的多肽，其特征在于选自以下任意一条序列：

Asn-Pro-Asn-Trp-Gly-Arg-Ser-Trp-Tyr-Asn-Gln-Arg-Phe-Lys-Gly-Cys-Gly-Arg-Ile-Lys-Pro-Arg-Lys-Gly-Tyr-Thr-Arg-NH₂(SEQ.ID NO:1)，

Asn-Pro-Asn-Trp-Gly-Arg-Ser-Trp-Tyr-Asn-Gln-Arg-Phe-Lys-Gly-Cys-Gly-Cys-Gly-Arg-Ile-Lys-Pro-Arg-Lys-Gly-Tyr-Thr-Arg-NH₂(SEQ.ID NO:2)。

3.权利要求1和权利要求2所述HER2靶向多肽在制备多肽偶联药物中的应用，优选在制备靶向HER2蛋白的多肽偶联药物中的应用。

4.一种多肽偶联药物，其特征在于，包括权利要求1或权利要求2所述靶向HER2的多肽、细胞毒素药物和连接子，所述连接子将权利要求1或权利要求2所述靶向HER2的多肽与所述细胞毒素药物相连接。

5.根据权利要求4所述的多肽偶联药物，其特征在于，连接子与权利要求1或权利要求2所述靶向HER2的多肽中的半胱氨酸残基连接。

6.根据权利要求5所述的多肽偶联药物，其特征在于，连接子结构选自以下任意一种：

7.根据权利要求4所述的多肽偶联药物，其特征在于，所述细胞毒素药物为肿瘤化疗药物，优选包括吉西他滨、阿霉素、紫杉醇、喜树碱，进一步优选地喜树碱。

8.根据权利要求4-7中任一项所述的多肽偶联药物，其特征在于，所述多肽偶联药物具有如式A结构：

Asn-Pro-Asn-Trp-Gly-Arg-Ser-Trp-Tyr-Asn-Gln-Arg-Phe-Lys-Fragment1-Arg-Ile-Lys-Pro-Arg-Lys-Gly-Tyr-Thr-Arg-NH₂

式A

9.权利要求4-7中任一项多肽偶联药物在制备癌症靶向治疗药物中的应用。

10.根据权利要求9的应用，其特征在于权利要求4-7中任一项多肽偶联药物在制备HER2阳性的癌症靶向治疗药物中的应用，进一步优选在制备HER2阳性的乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌、前列腺癌、膀胱癌的药物中的应用。