[发明专利]三个从酒茱萸中分离得到具有防治心衰作用的化合物的制备方法及其应用

说明书

本发明涉及三个从酒茱萸中分离得到具有防治心衰作用的化合物的制备方法及其应用，有效解决从酒茱萸中发现结构新颖的化合物，并实现新化合物在开发抗心衰药物中的应用问题，该化合物分别是compound 1：(R)‑5‑((2´‑hydroxy‑4´‑methoxy‑4´‑oxobutanoyl)oxy)methyl‑2‑furancarboxylic acid，分子式为C₁₁H₁₂O₈，不饱和度为6；compound 2：(R)‑5‑((3´‑hydroxy‑4´‑methoxy‑4´‑oxobutanoyl)oxy)methyl‑2‑furancarboxylic acid，分子式为C₁₁H₁₂O₈，不饱和度为6；compound 3：5‑((3´‑carboxypropanoyl)oxy)methyl‑2‑furancarboxylic acid，分子式为C₁₀H₁₀O₇，不饱和度为6。本发明一类从酒茱萸中提取的具有抗心衰活性的新化合物，其制备方法易操作，导向性强，产品纯度高达98%以上，该化合物可有效用于制备抗心衰的药物，开拓了酒茱萸的新用途和药用价值，经济和社会效益巨大。

技术领域

本发明涉及医药领域，特别是一种三个从酒茱萸中分离得到具有防治心衰作用的化合物的制备方法及其应用。

背景技术

酒茱萸是山茱萸(Cornus Officinalis)为山茱萸科(Cornaceae)山茱萸属(Cornus)植物山茱萸(Cornus officinalis Sieb.et Zucc.)的干燥成熟果肉的炮制品，采用酒炖或酒蒸的方法生产(总则0213)。山茱萸单用治疗心衰疗效显著，《医学衷中参西录》记载山茱萸治疗心衰的案例：“患者，急性左心衰，大汗淋漓，脉疾数(心率160次/分)，用120g山茱萸，急煎服，1小时后，汗收脉静。”与人参等药材合用防治冠心病亦具有显著的临床疗效。酒茱萸是主要临床用药形式，广泛的运用于我国的传统经典名方中，如六味地黄丸、杞菊地黄丸等。但目前关于山茱萸的化学成分研究多以生品为主，对酒萸肉化学成分的研究甚少。山茱萸现有的研究状况不能完全服务于中医临床，也不能为酒萸肉在中药制剂、配方颗粒等产品中的应用给予相应的理论支撑。因此，本研究结合我国传统的入药习惯，在薄层色谱法和高效液相色谱法的指导下，采用各种柱色谱分离技术，定向的富集、分离单体成分，运用各种波谱学方法，对酒茱萸水提物进行了系统的化学成分研究。

现代研究表明，慢性炎症是一个主要的心血管风险因素，促炎在高频信号分子开始恶性循环改变线粒体功能和干扰钙稳态,因此影响心肌收缩性。特殊的抗炎治疗代表了一种新颖的方法预防和减缓高频进展。因此本研究基于分离得到的新型抗炎活性成分研究其防治心衰的作用，获得具有显著防治心衰活性的结构新颖的化合物，为酒茱萸在中医临床治疗心衰通过疗效确切的潜在药物，至今未见有公开报导。

发明内容

针对上述情况，本发明的目的是提供一种三个从酒茱萸中分离得到具有防治心衰作用的化合物的制备方法及其应用，有效解决从酒茱萸中发现结构新颖的化合物，并实现新化合物在开发抗心衰药物中的应用问题。