[发明专利]一种奥拉帕尼药物共晶及其制备方法和应用有效
申请号: | 202210810163.0 | 申请日: | 2022-07-11 |
公开(公告)号: | CN115197152B | 公开(公告)日: | 2023-07-14 |
发明(设计)人: | 庄涛;段晨昕;陈衍铭;周慧玲;陈寅 | 申请(专利权)人: | 江苏海洋大学 |
主分类号: | C07D237/32 | 分类号: | C07D237/32;C07D311/30;A61P35/00 |
代理公司: | 北京和联顺知识产权代理有限公司 11621 | 代理人: | 黄伟锐 |
地址: | 222005 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 奥拉帕尼 药物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种奥拉帕尼药物共晶,其特征在于:以奥拉帕尼作为活性药物成分,以山奈酚为前驱体,通过分子间氢键形成的奥拉帕尼-山奈酚共晶;或以奥拉帕尼作为活性药物成分,以槲皮素为前驱体,通过分子间氢键形成的奥拉帕尼-槲皮素共晶;
前驱体为山奈酚时,奥拉帕尼与山奈酚的质量比为1:0.8~1.5;
前驱体为槲皮素时,奥拉帕尼与槲皮素的质量比为1:0.8~1.5;
所述奥拉帕尼-山奈酚共晶在粉末X射线衍射下,在衍射角度2θ为5.18°、6.29°、10.19°、12.10°、13.21°、14.63°处具有特征峰;测试误差为±0.2°;
所述奥拉帕尼-槲皮素共晶在粉末X射线衍射下,在衍射角度2θ为7.05°、8.16°、13.93°、18.78°、25.46°、29.25°处具有特征峰;测试误差为±0.2°。
2.根据权利要求1所述的一种奥拉帕尼药物共晶的制备方法,其特征在于:
采用溶剂挥发法,具体包括如下步骤:
S1:将奥拉帕尼加入二氯甲烷溶剂中,混合得到体系A;
S2:前驱体山奈酚加入异丙醇、乙酸乙酯溶剂中超声加热溶解,混合得到体系B;
S3:将体系A和体系B混合于锥形瓶中,得到体系C,敞口于10-28℃下4-5天后有淡黄色针状晶体析出,即得奥拉帕尼药物共晶。
3.根据权利要求2所述的一种奥拉帕尼药物共晶的制备方法,其特征在于:所述S3体系C中,奥拉帕尼、前驱体的总质量与溶剂的总体积比为4-7mg/ml。
4.根据权利要求1所述的一种奥拉帕尼药物共晶的应用,其特征在于:奥拉帕尼药物共晶在制备治疗疾病药物的应用;疾病选自乳腺癌、胃癌和胰腺癌、前列腺癌、非小细胞肺癌、尤文氏肉瘤和晚期癌症。
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