[发明专利]一种奥拉帕尼药物共晶及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202210810163.0 申请日: 2022-07-11
公开(公告)号: CN115197152B 公开(公告)日: 2023-07-14
发明(设计)人: 庄涛;段晨昕;陈衍铭;周慧玲;陈寅 申请(专利权)人: 江苏海洋大学
主分类号: C07D237/32 分类号: C07D237/32;C07D311/30;A61P35/00
代理公司: 北京和联顺知识产权代理有限公司 11621 代理人: 黄伟锐
地址: 222005 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 奥拉帕尼 药物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种奥拉帕尼药物共晶,其特征在于:以奥拉帕尼作为活性药物成分,以山奈酚为前驱体,通过分子间氢键形成的奥拉帕尼-山奈酚共晶;或以奥拉帕尼作为活性药物成分,以槲皮素为前驱体,通过分子间氢键形成的奥拉帕尼-槲皮素共晶;

前驱体为山奈酚时,奥拉帕尼与山奈酚的质量比为1:0.8~1.5;

前驱体为槲皮素时,奥拉帕尼与槲皮素的质量比为1:0.8~1.5;

所述奥拉帕尼-山奈酚共晶在粉末X射线衍射下,在衍射角度2θ为5.18°、6.29°、10.19°、12.10°、13.21°、14.63°处具有特征峰;测试误差为±0.2°;

所述奥拉帕尼-槲皮素共晶在粉末X射线衍射下,在衍射角度2θ为7.05°、8.16°、13.93°、18.78°、25.46°、29.25°处具有特征峰;测试误差为±0.2°。

2.根据权利要求1所述的一种奥拉帕尼药物共晶的制备方法,其特征在于:

采用溶剂挥发法,具体包括如下步骤:

S1:将奥拉帕尼加入二氯甲烷溶剂中,混合得到体系A;

S2:前驱体山奈酚加入异丙醇、乙酸乙酯溶剂中超声加热溶解,混合得到体系B;

S3:将体系A和体系B混合于锥形瓶中,得到体系C,敞口于10-28℃下4-5天后有淡黄色针状晶体析出,即得奥拉帕尼药物共晶。

3.根据权利要求2所述的一种奥拉帕尼药物共晶的制备方法,其特征在于:所述S3体系C中,奥拉帕尼、前驱体的总质量与溶剂的总体积比为4-7mg/ml。

4.根据权利要求1所述的一种奥拉帕尼药物共晶的应用,其特征在于:奥拉帕尼药物共晶在制备治疗疾病药物的应用;疾病选自乳腺癌、胃癌和胰腺癌、前列腺癌、非小细胞肺癌、尤文氏肉瘤和晚期癌症。

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