[发明专利]一种水溶性的磷酸衍生物、其制备方法、药物组合物及应用

权利要求书

1.如通式(I)所示基于吡啶[3,2-d]嘧啶-2-胺的磷酸衍生物及其异构体、前药、同位素衍生物、溶剂化物、酯或盐：

其中，R₁,R₂,R₃独立的选自H、F、Cl、Br、I、取代或未取代的烷基或取代的或未取代的环烷基；

并且，R₁,R₂,R₃中至少一个为：

L₁选自-OCH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂-和-OCH₂CH₂O-；

L₂不存在或选自-NR₆-、-(CH₂)_m-和-NR₆(CH₂)_m-；

Y为-(CH₂)_t-；

R₄和R₅独立的选自H、F、Cl、Br、I、取代或未取代的烷基或取代的或未取代的环烷基；

m选自1～10之间的整数；

n选自1～10之间的整数；

L选自-(CR₇R₈)_p-、-NR₉-、-O-、-S-；

X选自-(CR₁₀R₁₁)_q-、-NR₁₂-、-O-；

R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃独立的选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基；

R₁₄选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基；

p选自1～10之间的整数；

q选自1～10之间的整数；

t选自1～10之间的整数。

2.权利要求1所述的基于吡啶[3,2-d]嘧啶-2-胺的磷酸衍生物及其异构体、前药、同位素衍生物、溶剂化物、酯或盐，其中，R₁,R₂,R₃独立的选自H或C1-C3的烷基，并且至少一个为：更优选的，R₁,R₂独立的选自H或甲基，并且R₃为

3.权利要求1所述的基于吡啶[3,2-d]嘧啶-2-胺的磷酸衍生物及其异构体、前药、同位素衍生物、溶剂化物、酯或盐，其中，R₄，R₅独立的选自H、F或C1-C3的烷基。

4.权利要求1所述的基于吡啶[3,2-d]嘧啶-2-胺的磷酸衍生物及其异构体、前药、同位素衍生物、溶剂化物、酯或盐，其中，为如下结构的基团：

5.权利要求1所述的基于吡啶[3,2-d]嘧啶-2-胺的磷酸衍生物及其异构体、前药、同位素衍生物、溶剂化物、酯或盐，其中，L选自-(CH₂)-、-NH-或-O-。

6.权利要求1所述的基于吡啶[3,2-d]嘧啶-2-胺的磷酸衍生物及其异构体、前药、同位素衍生物、溶剂化物、酯或盐，其中，X选自-CH₂-、-NH-或-O-，R₁₄为C1-C3的烷基。

7.权利要求1所述的基于吡啶[3,2-d]嘧啶-2-胺的磷酸衍生物及其异构体、前药、同位素衍生物、溶剂化物、酯或盐，其中，所述的基于吡啶[3,2-d]嘧啶-2-胺的磷酸衍生物具有如下结构：