[发明专利]一种尼达尼布纳米晶口服药物和制备方法

权利要求书

1.一种尼达尼布纳米晶口服药物，其特征在于：所述口服药物包括尼达尼布纳米晶和包裹层，所述包裹层为尤特奇，所述尼达尼布纳米晶由尼达尼布和稳定剂经分散介质纳米化所得。

2.如权利要求1所述的尼达尼布纳米晶口服药物，其特征在于：所用尤特奇为尤特奇L100、尤特奇S100、尤特奇L30D55中的一种或几种。

3.如权利要求1所述的尼达尼布纳米晶口服药物，其特征在于：所述稳定剂为SDS、CMC-Na、CHEC、SA、F127、Soluplus和HPMC E5中的一种或几种。

4.如权利要求1所述的尼达尼布纳米晶口服药物，其特征在于：所用尤特奇为尤特奇溶液；尤特奇溶液的浓度为1％～10％；尼达尼布纳米晶和尤特奇溶液的体积比为5:1～1:5。

5.如权利要求1所述的尼达尼布纳米晶口服药物，其特征在于：尤特奇包尼达尼布纳米晶的包封率为60％～95％；粒径为200～600nm，粒径分布在0.1～0.3之间。

6.如权利要求1～5任一项所述的尼达尼布纳米晶口服药物的制备方法，其特征在于，将尼达尼布纳米晶和尤特奇溶液混合后磁力搅拌，然后酸性溶液调节pH值至5.0～6.5，使尤特奇沉淀，继续搅拌得到尤特奇包裹的尼达尼布纳米晶制剂。

7.如权利要求6所述的尼达尼布纳米晶口服药物的制备方法，其特征在于，所述尼达尼布纳米晶采用反溶剂沉淀-超声法制备，制备步骤如下：

(1)将稳定剂溶于水性介质中，得到稳定剂溶液。

(2)将尼达尼布溶于有机溶剂中得到尼达尼布药物溶液。

(3)在磁力搅拌下，将药物溶液加入到稳定剂溶液中。

(4)将步骤(3)中混合溶液离心，弃去上清并加入步骤(1)所述的水性介质分散。

(5)采用探头超声减小粒径，即得到尼达尼布纳米晶。

8.如权利要求7所述的尼达尼布纳米晶口服药物的制备方法，其特征在于：所述的水性介质为水或PBS溶液；所述的稳定剂溶液的浓度为0.1％～2％(w/v)；所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、乙腈和DMSO中的一种或几种；所述的尼达尼布药物溶液的浓度为2mg/mL～20mg/mL；所述有机溶剂和水性介质体积比为1:1～1:10。

9.如权利要求7所述的尼达尼布纳米晶口服药物的制备方法，其特征在于：所述尼达尼布药物溶液加入到稳定剂溶液中的速度为1mL/s～1mL/5min；所述磁力搅拌时间为2min～20min；制备过程的温度选自0℃、4℃和25℃中的一种；离心转速为5000rpm～16000rpm；探头超声功率为1％～60％；探头超声时间为2min～20min。

10.如权利要求7所述的尼达尼布纳米晶口服药物的制备方法，其特征在于：调节pH值所用的酸性溶液为盐酸、磷酸、磷酸二氢钠溶液中的一种或几种。