[发明专利]一种靶向调控肿瘤血管新生的两亲性分子及靶向肿瘤组织的酸响应型多肽纳米药物

权利要求书

1.一种靶向调控肿瘤血管新生的两亲性分子，其特征在于，所述两亲性分子包括亲水端和疏水端，所述亲水端包括抗血管新生多肽和连接肽，所述抗血管新生多肽的N端与所述连接肽通过肽键相连，所述连接肽的N端与6-氨基己酸通过酰胺键相连，所述6-氨基己酸另一端与所述疏水端通过硫脲键相连，所述疏水端为3-(二乙基氨基)丙基异硫氰酸酯。

2.根据权利要求1所述的一种靶向调控肿瘤血管新生的两亲性分子，其特征在于，所述亲水端的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。

3.如权利要求1所述的两亲性分子在制备药物载体或制备靶向调控肿瘤血管新生药物中的用途。

4.一种靶向肿瘤组织的酸响应型多肽纳米药物，其特征在于，所述多肽纳米药物包括疏水性抗肿瘤药物和包覆在所述疏水性抗肿瘤药物外部的药物载体，所述药物载体为如权利要求1所述的两亲性分子。

5.根据权利要求4所述的一种靶向肿瘤组织的酸响应型多肽纳米药物，其特征在于，所述疏水性抗肿瘤药物包括乏氧前药。

6.根据权利要求4或5所述的一种靶向肿瘤组织的酸响应型多肽纳米药物，其特征在于，所述疏水性抗肿瘤药物包括AQ4N、TPZ、TH-302和Caricotamide中的任意一种。

7.根据权利要求4或5所述的一种靶向肿瘤组织的酸响应型多肽纳米药物，其特征在于，所述多肽纳米药物的粒径为25-30nm，平均粒径为26.52nm。

8.一种如权利要求4所述的靶向肿瘤组织的酸响应型多肽纳米药物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：

将两亲性分子和疏水性抗肿瘤药物共溶于有机相；

超声条件下将溶有两亲性分子和疏水性抗肿瘤药物的有机相分散于水相，获得所述多肽纳米药物。

9.根据权利要求8所述的一种靶向肿瘤组织的酸响应型多肽纳米药物的制备方法，其特征在于，所述有机相包括二甲基亚砜，所述水相包括去离子水或pH7.4的磷酸盐缓冲液。

10.根据权利要求8所述的一种靶向肿瘤组织的酸响应型多肽纳米药物的制备方法，其特征在于，所述超声条件下将溶有两亲性分子和疏水性抗肿瘤药物的有机相分散于水相，获得所述多肽纳米药物，具体包括：

在功率80-120W的超声波作用下将溶有两亲性分子和疏水性抗肿瘤药物的有机相分散于水相，超声时间10-30min，静置1-4h，获得所述多肽纳米药物。