[发明专利]一种盐酸右美托咪定的手性催化合成方法在审
| 申请号： | 202210835689.4 | 申请日： | 2022-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN115108993A | 公开（公告）日： | 2022-09-27 |
| 发明（设计）人： | 刘世领;兰宇涛;陆建军;刘洪斌 | 申请（专利权）人： | 浙江亚瑟医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/58 | 分类号： | C07D233/58;C07B53/00;B01J31/24 |
| 代理公司： | 嘉兴恒冠知识产权代理事务所(普通合伙) 33488 | 代理人： | 朱琴琴 |
| 地址： | 314006 浙江省嘉兴市南湖区*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 右美托咪定 手性 催化 合成 方法 | ||
1.一种盐酸右美托咪定的手性催化合成方法，其特征在于，所述合成方法主要包括以下内容：在有机溶剂中，在加氢催化剂和手性配体的共同作用下，用氢气进行还原，化合物5-[1-(2,3-二甲基苯基)乙烯基]-1H-咪唑发生不对称氢化还原反应，得到化合物右美托咪定，再成盐酸盐得到盐酸右美托咪定。
2.如权利要求1所述的一种盐酸右美托咪定的手性催化合成方法，其特征在于：所述合成方法中，5-[1-(2,3-二甲基苯基)乙烯基]-1H-咪唑、加氢催化剂、手性配体的用量比为1：0.01～0.015：0.013。
3.如权利要求1所述的一种盐酸右美托咪定的手性催化合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇中的任意一种，或其中任意两种溶剂任意比例的混合物，或三种溶剂任意比例的混合物。
4.如权利要求1所述的一种盐酸右美托咪定的手性催化合成方法，其特征在于：所述加氢催化剂为氯化钯、二氧化铂、三苯基膦氯化钯中的任意一种或多种。
5.如权利要求1所述的一种盐酸右美托咪定的手性催化合成方法，其特征在于：所述手性配体是R-(+)-2,2’-双(二苯基膦)-1,1'-联萘(R-BINAP)。
6.如权利要求1所述的一种盐酸右美托咪定的手性催化合成方法，其特征在于：所述氢气的加氢压力为0.1～3Mpa。
7.如权利要求6所述的一种盐酸右美托咪定的手性催化合成方法，其特征在于：所述氢气的加氢压力为0.5～2Mpa。
8.如权利要求7所述的一种盐酸右美托咪定的手性催化合成方法，其特征在于：所述氢气的加氢压力为1.5Mpa。
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