[发明专利]C16-Megastigmane类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202210844342.6 | 申请日: | 2022-07-18 |
公开(公告)号: | CN115109015B | 公开(公告)日: | 2023-06-27 |
发明(设计)人: | 车莉;陈海峰;赖志成;廖根杰;许倩楠;郑珊珊 | 申请(专利权)人: | 厦门中药厂有限公司 |
主分类号: | C07D307/20 | 分类号: | C07D307/20;A61K31/341;A61P3/06 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 徐琳;李维盈 |
地址: | 361100 福*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | c16 megastigmane 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种C16-Megastigmane类化合物,所述C16-Megastigmane类化合物选自以下化合物1-4:
2.一种C16-Megastigmane类化合物的制备方法,所述C16-Megastigmane类化合物选自以下化合物1-4:
所述制备方法包括以下步骤:
S1,将笔管草的干燥地上部分用50%-70%乙醇回流提取,提取液浓缩得浓缩物;
S2,将步骤1)得到的浓缩物用水混悬,然后经D101型大孔吸附树脂柱层析,以体积比分别为100:0、70:30、40:60、5:95的水-乙醇为洗脱剂梯度洗脱,得到馏分Fr.1、Fr.2、Fr.3、Fr.4,其中,馏分Fr.2在70:30条件下得到;
S3,馏分Fr.2经聚酰胺柱层析分离,以体积比0:100、10:90、60:40、100:0的甲醇-水为洗脱剂梯度洗脱,得到馏分Fr.2-1、Fr.2-2、Fr.2-3、Fr.2-4、Fr.2-5,其中,馏分Fr.2-2在10:90条件下得到;
S4,馏分Fr.2-2经Sephadex LH-20凝胶柱层析分离,以体积比为10:90的甲醇-水为洗脱剂等度洗脱,依次得到馏分Fr.2-2-1、Fr.2-2-2、Fr.2-2-3、Fr.2-2-4、Fr.2-2-5、Fr.2-2-6、Fr.2-2-7;
S5,馏分Fr.2-2-7经ODS柱层析,以体积比为5:95、10:90、15:85、20:80、30:70的甲醇-水为洗脱剂梯度洗脱,得到馏分Fr.2-2-7-1、Fr.2-2-7-2、Fr.2-2-7-3、Fr.2-2-7-4,其中,馏分Fr.2-2-7-4在15:85条件下得到;
S6,馏分Fr.2-2-7-4经C18色谱柱,以体积比为20:80的乙腈-水为流动相洗脱,依次得到馏分Fr.2-2-7-4-1和Fr.2-2-7-4-2;
S7,馏分Fr.2-2-7-4-1经CHIRALPAK IG色谱柱,以体积比为15:85的乙腈-水为流动相洗脱,依次得到化合物1和化合物2;
S8,馏分Fr.2-2-7-4-2经CHIRALPAK IG色谱柱,以体积比为20:80的乙腈-水为流动相洗脱,依次得到化合物3和化合物4。
3.一种药物组合物,其包含选自以下化合物1-4中的一种或多种:
4.根据权利要求3所述的药物组合物,其中,所述药物组合物进一步包含一种或多种可药用的载体。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所述可药用的载体为选自填料、稀释剂、溶剂、甜味剂、表面活性剂、气味剂、香味剂和润滑剂中的一种或多种。
6.如权利要求1所述的C16-Megastigmane类化合物在制备降血脂药物中的用途。
7.如权利要求3-5中任一项所述的药物组合物在制备降血脂药物中的用途。
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