[发明专利]电化学不对称双羟化反应合成手性非环核苷类化合物的方法

权利要求书

1.电化学不对称双羟化反应合成手性非环核苷类化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：

以N9-烯丙基取代核苷碱基1为原料，在催化剂K₂OsO₂(OH)₄和叔胺类奎宁配体L*存在下，碘化钾和碳酸氢钠/碳酸氢钾分别为反应媒介和碱，叔丁醇和水混合溶剂中，在未分割电解池中，碳毡和铂片分别为阳极和阴极，恒电流进行电解，得到侧链含有邻二羟基非环核苷化合物2。

2.根据权利要求1所述电化学不对称双羟化反应合成手性非环核苷类化合物的方法，其特征在于：R¹-R²选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基、苯基、萘基、C1-C4烷胺基、叔丁氧羰基胺基、苯甲酰胺基；R³-R⁵选自：氢、C1-C4烷基、苯基。

3.根据权利要求1所述电化学不对称双羟化反应合成手性非环核苷类化合物的方法，其特征在于：所述叔胺类奎宁配体L*选自

4.根据权利要求3所述电化学不对称双羟化反应合成手性非环核苷类化合物的方法，其特征在于：所述叔胺类奎宁配体L*选自L4。

5.根据权利要求1所述电化学不对称双羟化反应合成手性非环核苷类化合物的方法，其特征在于：混合溶剂采用叔丁醇和水等体积混合。

6.根据权利要求1所述电化学不对称双羟化反应合成手性非环核苷类化合物的方法，其特征在于：反应温度为0-30℃。

7.根据权利要求1所述电化学不对称双羟化反应合成手性非环核苷类化合物的方法，其特征在于：所述N9-烯丙基核苷碱基、二水合锇酸钾、叔胺类奎宁配体、碘化钾与碳酸氢钠/碳酸氢钾摩尔比为1:0.001-0.002:0.05-0.10:0.2-0.5:2-3。

8.根据权利要求1所述电化学不对称双羟化反应合成手性非环核苷类化合物的方法，其特征在于：在未分割电解池中，阳极为碳毡电极，阴极为铂电极，4mA恒电流电解。