[发明专利]NMS-P937在制备用于治疗鼻咽癌的药物中的用途

权利要求书

1.一种NMS-P937在制备用于治疗鼻咽癌的药物中的用途。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述NMS-P937剂量为60 mg/kg/d。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述NMS-P937作为靶向PLK1激酶的小分子抑制剂在制备用于治疗鼻咽癌的药物中的应用。

4.一种用于验证权利要求1~3任意一项所述用途中NMS-P937药效的动物模型的构建方法，其特征在于，所述动物模型的构建方法包括：

实验前给予裸鼠在无菌条件下一周环境适应期；裸鼠接种100μL细胞悬液，含有1×10⁶个细胞；

裸鼠被随机分组，每组6只；

NMS-P937通过灌胃的方式给药，连续21天；

瘤体积（mm³）的计算公式为：长径×宽径2/2；

给药3周后进行肿瘤生长的相对抑制率计算，肿瘤生长的相对抑制率=（1-给药组相对瘤体积/溶剂组相对瘤体积）×100%。

5.一种验证验证权利要求1~3任意一项所述用途中NMS-P937药效的细胞。

6.一种利用权利要求5所述细胞鉴定NMS-P937药效的方法，其特征在于，所述鉴定NMS-P937药效的方法包括

通过使用NMS-P937分别处理鼻咽癌CNE1、CNE2和SUNE1细胞，确定NMS-P937诱导鼻咽癌CNE1、CNE2和SUNE1细胞发生凋亡信息；

确定NMS-P937诱导鼻咽癌CNE1、CNE2和SUNE1细胞周期分布阻滞于G2/M期。

7.如权利要求6所述的鉴定NMS-P937药效的方法，其特征在于，所述鉴定NMS-P937药效的方法还包括：

通过MTT检测，使用NMS-P937浓度从0.001μM到3μM，处理细胞72h后，计算半抑制浓度IC₅₀，进而筛选出NMS-P937的最佳浓度和时间。

8.如权利要求6所述的鉴定NMS-P937药效的方法，其特征在于，所述NMS-P937在CNE1、CNE2和SUNE1细胞处理72h的IC₅₀值分别为213nM、79nM和132nM。

9.如权利要求6所述的鉴定NMS-P937药效的方法，其特征在于，所述鉴定NMS-P937药效的方法还包括：将CNE1、CNE2和SUNE1细胞均用0.1μM、0.2μM和0.4μM的NMS-P937处理48h后，检测细胞周期分布情况。

10.如权利要求6所述的鉴定NMS-P937药效的方法，其特征在于，所述鉴定NMS-P937药效的方法还包括：分别利用0.1μM、0.2μM和0.4μM的NMS-P937处理CNE1、CNE2和SUNE1细胞48h后，检测细胞凋亡比例；

分别用0.1μM、0.2μM和0.4μM的NMS-P937处理CNE1、CNE2和SUNE1细胞48h后，检测细胞内ROS水平，同时使用ROS荧光探针DHE检测NMS-P937处理后的鼻咽癌细胞中ROS的含量。