[发明专利]NMS-P937在制备用于治疗鼻咽癌的药物中的用途

说明书

本发明属于医药技术领域，公开了NMS‑P937在制备用于治疗鼻咽癌的药物中的用途，在动物试验中的NMS‑P937有效剂量是60 mg/kg/d。本发明通过使用NMS‑P937处理鼻咽癌CNE1，CNE2和SUNE1细胞，证实NMS‑P937能够诱导鼻咽癌CNE1，CNE2和SUNE1细胞发生凋亡，同时诱导鼻咽癌CNE1，CNE2和SUNE1细胞周期分布阻滞于G2/M期，最终抑制鼻咽癌CNE1，CNE2和SUNE1细胞增殖；在裸鼠体内的实验证实，NMS‑P937处理同样能够显著抑制鼻咽癌细胞的增殖，NMS‑P937可以作为鼻咽癌的潜在的治疗药物，有助于提高鼻咽癌的治疗效果。

技术领域

本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种NMS-P937在制备用于治疗鼻咽癌的药物中的用途。

背景技术

鼻咽癌（NPC）是耳鼻咽喉科常见恶性肿瘤，好发于鼻咽腔顶部和侧壁的上皮癌。鼻咽癌在中国的发病率较高，而在中国境内，广东和广西等南部地区的发病率较高。鼻咽癌其发病因素包括遗传因素、环境因素及EB病毒感染等。鼻咽癌发病隐匿，多数患者确诊时已为晚期。以铂类药物为基础的化疗的同时进行放疗是常用的治疗晚期鼻咽癌手段之一，但是复发仍是临床面临的主要问题，大多数复发性鼻咽癌发生了远处转移。吉西他滨联合顺铂是复发性鼻咽癌患者全身治疗的最佳治疗方案。两种以上化疗药物的联合疗效并不优于两药联合。目前，尚无可用于一线化疗后病情恶化的复发性鼻咽癌患者的标准治疗方案，对于二线化疗方案效果评估的临床试验也很少。有文献报道，甲氨蝶呤、 博莱霉素、 埃普妥霉素和米托蒽酮治疗复发性鼻咽癌的ORR为15%-30%。因此，需要进一步寻找可以更好地控制鼻咽癌的药物。近年来靶向治疗的研究正在兴起，为鼻咽癌的治疗提供了一个潜在的策略。

PLK1是高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是研究较为透彻的PLKs成员。PLK1在有丝分裂中发挥着重要作用，同时参与了细胞内多种生物学进程。PLK1在多种肿瘤中表达上调，包括黑色素瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌、前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌、头颈部癌，以及非霍奇金淋巴瘤和急性骨髓性白血病等，其高表达常常与预后不良相关。近年来，PLK1作为肿瘤治疗新靶点，其抑制剂已经进入临床前研究，产生了较好的治疗效果。

目前关于PLK1及其抑制剂在鼻咽癌发生发展以及治疗过程中的研究较少。因此，寻找到新的鼻咽癌治疗药物，使之与传统的鼻咽癌治疗手段相互整合，提升鼻咽癌的治疗效果，同时提升患者的生存质量，能够极大地提升群众卫生健康水平。但是寻找到有价值的鼻咽癌治疗药物需要大量的人力物力，通过大量的科学研究才可能筛选到一个效果显著的药物。新的药物有可能降低患者的治疗难度，有助于提高患者的治疗效果。新的药物可能提升鼻咽癌的治疗效果，提升患者整体的5年生存率，丰富和扩展鼻咽癌的治疗药物，并且降低治疗发生的副作用，提升患者的预后和生存质量。

通过上述分析，现有技术存在的问题及缺陷为：目前鼻咽癌尚无标准二线治疗药物，关于NMS-P937、PLK1及其抑制剂在鼻咽癌发生发展以及治疗效果的病理学分析现有技术分析的数据信息不充分，对NMS-P937的新用途缺乏理论支持，使得现有技术不能对提升鼻咽癌的治疗的潜在药物提供依据。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明提供了一种NMS-P937在制备用于治疗鼻咽癌的药物中的用途。

本发明是这样实现的，一种NMS-P937在制备用于治疗鼻咽癌的药物中的用途。

进一步，针对鼻咽癌细胞的IC₅₀剂量为100-200nM之间。在动物试验中的有效剂量是60 mg/kg/d，每日给药，溶解于生理盐水中，腹腔注射。