[发明专利]一种伊立替康的对映体的制备方法

权利要求书

1.一种伊立替康的对映体的盐酸盐的制备方法，包括：

1）伊立替康的对映体的酯化产物的制备：

以卤代烃为溶剂，二苯基亚磷酸苯酚酯和偶氮二甲酸酯先反应，随后伊立替康和苯甲酸衍生物的卤代烃溶液慢慢滴加进反应液，反应完毕，经柱层析纯化得到构型翻转的酯化产物；其化学结构如式I所示：

I；

其中，R为硝基；

2）伊立替康的对映体的制备：

将1）步中得到的酯化产物，加入醇类溶剂溶解，随后慢慢滴加氨的醇溶液，反应完毕，经柱层析纯化得到式II所示的伊立替康构型翻转的对映体：

II；

3）伊立替康的对映体的盐酸盐的制备：

将2）步中得到的伊立替康的对映体，加入醇类溶剂溶解，随后慢慢滴加氯化氢的醇溶液，反应完毕，重结晶，得到伊立替康的对映体的盐酸盐；

所述步骤1）中苯甲酸衍生物的化学结构如式III所示：

III；

其中，R为硝基。

2.根据权利要求1所述的伊立替康的对映体的盐酸盐的制备方法，其特征在于，所述卤代烃为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、四氯化碳的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的伊立替康的对映体的盐酸盐的制备方法，其特征在于，所述伊立替康和苯甲酸衍生物的摩尔比为1:1-4。

4. 根据权利要求1所述的伊立替康的对映体的盐酸盐的制备方法，其特征在于，所述氨的醇溶液的浓度为3-10 mol/L。

5.根据权利要求1所述的伊立替康的对映体的盐酸盐的制备方法，其特征在于，所述酯化产物与氨的醇溶液的摩尔比为1：50-150。

6. 根据权利要求1所述的伊立替康的对映体的盐酸盐的制备方法，其特征在于，所述氯化氢的醇溶液的浓度为2-8 mol/L。

7.根据权利要求1所述的伊立替康的对映体的盐酸盐的制备方法，其特征在于，所述伊立替康的对映体与氯化氢的醇溶液的摩尔比为1：2-10。