[发明专利]白英中的生物碱类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.白英中的生物碱类化合物，其特征在于，所述化合物结构如下：

2.根据权利要求1所述的白英中的生物碱类化合物，其特征在于，由茄科茄属植物白英(Solanum lyratum Thunb.)中分离得到。

3.一种权利要求1或2所述白英中的生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)白英的干燥全草用70％-80％乙醇进行提取，提取液减压浓缩成浸膏；

(2)浸膏采用乙酸乙酯和正丁醇分别进行萃取并将所得流份经硅胶柱色谱，以二氯甲烷/甲醇系统100:1-10:1进行梯度洗脱，共收集到2个流份A、B；

(3)流份B经胶柱色谱，以二氯甲烷/甲醇系统30:1-3:1进行梯度洗脱，共收集到2个流份B₁、B₂；

(4)流份B₁经HP-20大孔吸附树脂，以乙醇/水系统10:90-90:10进行梯度洗脱，共收集到2个流份B_1-1、B_1-2；

(5)流份B_1-1经ODS柱色谱，以乙醇/水系统20:80-70:30进行梯度洗脱，并通过薄层色谱和HPLC分析进一步得到2个流份B_1-1-1、B_1-1-2；

(6)所得流份经硅胶柱色谱以二氯甲烷/甲醇系统50:1-8:1进行梯度洗脱，得到4个流份1-4；

(7)利用半制备HPLC对流份1-4以乙腈/水系统进行洗脱，得到化合物(±)-1、化合物(±)-2、化合物(±)-3、化合物4和化合物5；采用手性色谱柱拆分得到化合物1a/1b、2a/2b和化合物3a/3b。

4.根据权利要求3所述的白英中的生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，提取为回流提取，提取2-3次，每次2-3小时。

5.根据权利要求3所述的白英中的生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，使用的白英为茄科茄属植物白英(S.lyratum)。

6.根据权利要求3所述的白英中的生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(7)包括如下步骤：

利用半制备HPLC对流份1以乙腈/水系统31:69进行洗脱，得到了化合物(±)-2，对流份3以乙腈/水系统35:65进行洗脱，分离得到了化合物(±)-1和化合物(±)-3，对流份4以乙腈/水系统41:59进行洗脱，分离得到了化合物4和化合物5；利用Daicel Chiralpak IC手性色谱柱以正己烷/异丙醇系统1:1对化合物(±)-1和化合物(±)-2进行手性拆分得到化合物1a/1b和2a/2b；利用Daicel Chiralpak IA手性色谱柱以正己烷/异丙醇系统1:1对化合物(±)-3进行手性拆分得到化合物3a/3b。

7.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1或2所述白英中的生物碱类化合物和药学上可接受的载体和赋形剂。

8.一种白英提取物，其特征在于，包含权利要求1或2所述白英中的生物碱类化合物，应用于制备治疗神经退行性疾病药物中。

9.权利要求1或2所述白英中的生物碱类化合物在制备治疗神经退行性疾病药物方面的应用。

10.权利要求7所述药物组合物在制备治疗神经退行性疾病药物方面的应用。