[发明专利]一种制备泰地罗新异构体的方法

权利要求书

1.一种制备泰地罗新异构体的方法，其特征在于，包括：

(1)20-哌啶基-23-碘-5-氧-碳霉胺糖基泰乐内酯的制备：

以二氯甲烷作为反应溶剂，加入23-羟基-20-哌啶基-5-氧-碳霉胺糖基-泰乐内酯，然后加入N-溴代琥珀酰亚胺，-15～0℃反应2～3.5h，然后加入碘化钠和四丁基溴化铵，升至室温，反应5～6h；反应结束后，抽滤，蒸馏抽滤母液，得到20-哌啶基-23-碘-5-氧-碳霉胺糖基泰乐内酯；

(2)泰地罗新异构体的制备

将20-哌啶基-23-碘-5-氧-碳霉胺糖基泰乐内酯、有机溶媒和哌啶，升温至45～65℃，搅拌反应5～7小时，降至室温，利用10％磷酸溶液调节pH至5.0～6.0，加入纯化水和乙酸乙酯，搅拌10min，静置分层，取下层，降温至-10℃以下保存待用，得到含有泰地罗新异构体的溶液。

2.根据权利要求1所述的制备泰地罗新异构体的方法，其特征在于所述的泰地罗新异构体为泰地罗新的烯醇式异构体。

3.根据权利要求1所述的制备泰地罗新异构体的方法，其特征在于步骤(1)中，23-羟基-20-哌啶基-5-氧-碳霉胺糖基-泰乐内酯：二氯甲烷：N-溴代琥珀酰亚胺：碘化钠：四丁基溴化铵的用量质量比为1：(10～15):(0.40～0.55):(0.30～0.40):(0.10～0.50)。

4.根据权利要求1所述的制备泰地罗新异构体的方法，其特征在于步骤(2)中，20-哌啶基-23-碘-5-氧-碳霉胺糖基泰乐内酯：有机溶媒：哌啶的质量比为：1:(5～8)：(0.15～0.30)。

5.根据权利要求1或4所述的制备泰地罗新异构体的方法，其特征在于步骤(2)中，所述的有机溶媒包括甲醇或乙醇或乙二醇。