[发明专利]一种S构型手性分子化合物及其制备方法和作为疫苗佐剂的应用在审
| 申请号： | 202210941203.5 | 申请日： | 2022-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN115181117A | 公开（公告）日： | 2022-10-14 |
| 发明（设计）人： | 刘野;周正淼;张玉芳 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医学生物学研究所 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;A61K39/39;A61P37/04;A61K39/215;A61P31/14 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 霍苗 |
| 地址： | 650118 云*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 构型 手性 分子 化合物 及其 制备 方法 作为 疫苗 佐剂 应用 | ||
1.一种S构型手性分子化合物，其特征在于，具有式1所示结构：
2.权利要求1所述的S构型手性分子化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将S-4,12-二羟基[2.2]对环芳烷、卤代乙酸甲酯和无机碱催化剂溶解于极性有机溶剂中进行偶联反应，得到式2所示结构的第一中间产物；
将所述第一中间产物的醇溶液依次在碱性溶液和酸性溶液中进行水解反应，得到式3所示结构的第二中间产物；
将所述第二中间产物、雷西莫特、有机缩合剂和有机胺催化剂溶解于有机溶剂中进行酰胺化反应，得到式1所示结构的手性分子化合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述S-4,12-二羟基[2.2]对环芳烷和卤代乙酸甲酯的摩尔比为1:(5～10)。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述第二中间产物和雷西莫特的摩尔比为1:(2～3)。
5.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，所述偶联反应的温度为50～70℃，所述偶联反应的保温时间为12～24h。
6.根据权利要求2或4所述的制备方法，其特征在于，所述酰胺化反应的温度为室温，所述酰胺化反应的保温时间为18～24h。
7.权利要求1所述的S构型手性分子化合物或权利要求2～6任一项所述的制备方法制备得到的S构型手性分子化合物作为疫苗佐剂在制备疫苗中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述疫苗为抗病毒疫苗。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述抗病毒疫苗为抗新型冠状病毒疫苗。
10.一种疫苗，其特征在于，包括免疫活性成分和疫苗佐剂，所述疫苗佐剂为权利要求1所述的S构型手性分子化合物或权利要求2～6任一项所述的制备方法制备得到的S构型手性分子化合物。
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