[发明专利]抗体药物偶联物

权利要求书

1.具有通式Ab-(L-U)n的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中Ab表示抗体部分，L表示接头部分，U表示细胞毒药物部分，n为选自1至10的整数或小数，其特征在于，所述抗体药物偶联物包含以下式IIIa所示的结构：

其中，

L为-(CR¹R²)m¹-(CR³R⁴)m²-(CR⁵R⁶)m³-(CR⁷R⁸)m⁴-X-；

R¹、R²相同或不同，且各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素、C_1-6烷基、任选被卤代的C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_3-7杂环基、C_6-10芳基、C_5-12杂芳基，或者，R¹和R²与其相连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基；

R³、R⁴相同或不同，且各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素、C_1-6烷基、任选被卤代的C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_3-7杂环基、C_6-10芳基、C_5-12杂芳基，或者，R³和R⁴与其相连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基；

R⁵、R⁶相同或不同，且各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素、C_1-6烷基、任选被卤代的C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_3-7杂环基、C_6-10芳基、C_5-12杂芳基，或者，R⁵和R⁶与其相连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基；

R⁷、R⁸相同或不同，且各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素、C_1-6烷基、任选被卤代的C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_3-7杂环基、C_6-10芳基、C_5-12杂芳基，或者，R⁷和R⁸与其相连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基；

X选自-NH-或-O-；

m¹、m²、m³、m⁴相同或不同，且各自独立地选自0或1；

R^a选自氢原子、氘原子、任选被取代的C_1-6烷基、任选被取代的C_3-7环烷基、任选被取代的C_3-7杂环基、任选被取代的C_6-10芳基、任选被取代的C_5-12杂芳基；

R^b选自氢原子、氘原子、任选被取代的C_1-6烷基、任选被取代的C_3-7环烷基、任选被取代的C_3-7杂环基、任选被取代的C_6-10芳基、任选被取代的C_5-12杂芳基；

或者R^a与R^b与其相连接的原子一起形成任选被取代的5至8元的杂环基。

2.根据权利要求1所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，所述抗体药物偶联物包含以下式IVa所示的结构：

3.根据权利要求1-2任一项所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，所述抗体药物偶联物为以下式V所示结构：

其中，Ab表示抗体部分；

n为选自1-10的整数或小数。