[发明专利]一种二氢吡唑衍生物MW-19、其制备方法及用途在审
申请号: | 202210959871.0 | 申请日: | 2022-08-11 |
公开(公告)号: | CN115124469A | 公开(公告)日: | 2022-09-30 |
发明(设计)人: | 万春平;毛泽伟;徐莹 | 申请(专利权)人: | 云南省中医医院(云南中医药大学第一附属医院);云南中医药大学 |
主分类号: | C07D231/06 | 分类号: | C07D231/06;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市领专知识产权代理有限公司 11590 | 代理人: | 陈有业;任永利 |
地址: | 650021 *** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡唑 衍生物 mw 19 制备 方法 用途 | ||
1.一种二氢吡唑衍生物MW-19,其特征在于,其结构式为:
分子式为C29H31N5OCl2。
2.根据权利要求1所述的二氢吡唑衍生物MW-19的制备方法,其特征在于,步骤如下式所示:
(1)将4-二甲氨基苯甲醛和等摩尔的4-氟苯乙酮加入到乙醇中,室温下加入氢氧化钾溶液使其反应一段时间后,将其分离洗涤干燥得到淡黄色固体a;
(2)将步骤(1)得到的淡黄色固体a、碳酸钾、N-甲基哌嗪和N,N-二甲基甲酰胺,在一定温度下反应,反应结束后将反应物导入冷水中,并用二氯甲烷萃取多次;将有机相经干燥后过滤、真空浓缩,剩余物经柱层析分离,洗脱后得到黄色固体b;
(3)将步骤(2)得到的黄色固体b和水合肼加入到乙醇中,在一定温度下反应;反应结束后冷却至室温,分离洗涤干燥得到淡黄色固体c;
(4)将步骤(3)得到的淡黄色固体c和三乙胺加入到二氯甲烷中,滴加3,5-二氯苯甲酰氯,在室温下反应完成后,加入稀碱溶液淬灭反应,用二氯甲烷萃取多次;将有机相经干燥后过滤、真空浓缩,剩余物经柱层析分离,洗脱后得到淡褐色固体,即为二氢吡唑衍生物MW-19。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)有机相经干燥使用无水硫酸镁,洗脱剂为甲醇与二氯甲烷的体积比2∶98的混合物。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(4)有机相经干燥使用无水硫酸镁,洗脱剂为甲醇与二氯甲烷的体积比1∶99的混合物。
5.根据权利要求1所述的二氢吡唑衍生物MW-19用于抗癌药物的用途。
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