[发明专利]淫羊藿素-去甲斑蝥素缀合物的区域选择性合成及抗肿瘤应用

权利要求书

1.一种淫羊藿素-去甲斑蝥素缀合物，其特征在于，结构式如式2所示：

其中，R选自C1-C6直链烷基、异丙基、异戊基、苄基或环己基。

2.根据权利要求1所述的淫羊藿素-去甲斑蝥素缀合物，其特征在于：R选自甲基、乙基、丙基、戊基、己基、异丙基或异戊基。

3.根据权利要求1所述的淫羊藿素-去甲斑蝥素缀合物的合成方法，其特征在于：合成路线为：

其中，R选自C1-C6直链烷基、异丙基、异戊基、苄基或环己基；

包括以下步骤：以去甲斑蝥素衍生物与淫羊藿素1为原料，采用低级卤代烃为溶剂，在适当的耦合剂及催化剂的作用下，在适当的反应温度下发生缩合反应得到淫羊藿素-去甲斑蝥素2。

4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：低级卤代烃溶剂选自二氯甲烷或三氯甲烷。

5.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：适当的耦合剂选自EDCI、EDCI盐酸盐、DCC、DIC、EDC或CI；所述催化剂选自DMAP或、DBU。

6.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于：适当的耦合剂选自EDCI或EDCI盐酸盐；所述催化剂选自DMAP。

7.根据权利要求4～6任一所述的合成方法，其特征在于：耦合剂用量为底物淫羊藿素用量的1～10当量；催化剂用量为底物淫羊藿素用量的0.5～2当量。

8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于：适当的反应温度为0℃至室温，适当的反应时间为1～5小时。

9.根据权利要求1或2所述的淫羊藿素-去甲斑蝥素缀合物在制备抗肿瘤药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述肿瘤为肝癌或乳腺癌。