[发明专利]季铵化壳寡糖-μ-芋螺毒素结合物及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 202211008463.3 | 申请日： | 2022-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN115353555A | 公开（公告）日： | 2022-11-18 |
| 发明（设计）人： | 谭海宁;孙凤;唐雯;李妍;侯慧文;王洁;卢鲁;符家爱;刘增美;高迪迪 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07K14/435 | 分类号： | C07K14/435;A61K8/64;A61K38/17;A61K47/54;A61Q19/00;A61Q19/08;A61Q17/00;A61P29/00;A61P17/02;A61P17/16 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 王磊 |
| 地址： | 266237 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 季铵化壳 寡糖 毒素 结合 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种季铵化壳寡糖-μ-芋螺毒素结合物，其特征是，季铵化壳寡糖分子通过酰胺键与至少一个μ-芋螺毒素连接。
2.如权利要求1所述的季铵化壳寡糖-μ-芋螺毒素结合物，其特征是，一个季铵化壳寡糖分子连接1～10个μ-芋螺毒素。
3.一种季铵化壳寡糖-μ-芋螺毒素结合物的制备方法，其特征是，季铵化壳寡糖与μ-芋螺毒素CnIIIC经过1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、N-羟基琥珀酰亚胺的活化，进行酰胺化反应，即得。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征是，操作过程为：将μ-芋螺毒素CnIIIC加入至双蒸水中，再加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、N-羟基琥珀酰亚胺混合均匀，调节pH至7.0～7.5，然后加入季铵化壳寡糖的溶液，室温反应12～36h。
5.如权利要求3所述的制备方法，其特征是，所述季铵化壳寡糖的制备方法为：先采用苯加氢对壳寡糖C2位的氨基进行保护的反应获得B-COS，再采用缩水甘油三甲基氯化铵(GTMAC)与B-COS反应，使得B-COS的C6位羟基上引入季铵基团获得B-QCOS，然后对B-QCOS的C2位进行氨基脱保护的反应，即得。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征是，壳寡糖的分子量为1kDa～2kDa。
7.如权利要求5所述的制备方法，其特征是，采用苯加氢对壳寡糖C2位的氨基进行保护的反应的过程为：将壳寡糖加入至醋酸水溶液，混合均匀后添加无水乙醇和苯甲醛，加热反应，采用碱溶液调节pH产生沉淀，将沉淀洗涤干燥即可。
8.如权利要求5所述的制备方法，其特征是，采用缩水甘油三甲基氯化铵与B-COS反应的过程为：将B-COS溶于异丙醇，混合均匀，加入缩水甘油三甲基氯化铵，加热反应，反应后收集沉淀，将沉淀洗涤干燥。
9.一种组合物，其特征是，包括权利要求1或2所述的季铵化壳寡糖-μ-芋螺毒素结合物或权利要求3～8任一所述的制备方法获得的季铵化壳寡糖-μ-芋螺毒素结合物和载体。
10.一种权利要求1或2所述的季铵化壳寡糖-μ-芋螺毒素结合物或权利要求3～8任一所述的制备方法获得的季铵化壳寡糖-μ-芋螺毒素结合物或权利要求9所述的组合物在制备抗皱纹美容产品中的应用。
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