[发明专利]一种克立硼罗杂质的合成方法

权利要求书

1.一种克立硼罗杂质的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：以4-（4-溴-3-羟甲基苯氧基）苯甲腈为原料，有机溶剂和水的混合物作为反应溶剂，在碱和金属钯催化剂的作用下，得到4-（4-羟基-3-羟甲基苯氧基）苯甲腈。

2.根据权利要求1所述的一种克立硼罗杂质的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂选自1，4-二氧六环、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、丙酮中的一种或几种的混合物。

3.根据权利要求1所述的一种克立硼罗杂质的合成方法，其特征在于：所述碱选自NaOH、KOH、CsOH·H₂O、LiOH、Me₄NOH·5H₂O、Na₂CO₃、K₂CO₃、CsCO₃中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1所述的一种克立硼罗杂质的合成方法，其特征在于：所述金属钯催化剂选自PdCl₂、Pd (OAc) ₂、PdCl₂ (dtbpf)、Pd₂(dba)₃、Pd (dppf)Cl₂、Pd(PPh₃)₄、（CH₃CN)_{2PdCl2、Pd(xantphos)Cl2、PdCl2 [P(t-Bu)3)]2中的一种或几种的混合物。}

5.根据权利要求1所述的一种克立硼罗杂质的合成方法，其特征在于：溶剂中水的用量为有机溶剂的5%～40%。

6.根据权利要求1所述的一种克立硼罗杂质的合成方法，其特征在于：碱的用量为1～5倍4-（4-溴-3-羟甲基苯氧基）苯甲腈的摩尔量。

7.根据权利要求1所述的一种克立硼罗杂质的合成方法，其特征在于：金属钯催化剂的用量为0.01～1倍4-（4-溴-3-羟甲基苯氧基）苯甲腈的摩尔量。

8.根据权利要求1所述的一种克立硼罗杂质的合成方法，其特征在于：反应条件为：在氮气氛围下，20～100℃反应6-12h。