[发明专利]EphA2靶向多肽及其应用

权利要求书

1.EphA2特异性靶向多肽YQ-EP-X，X＝1-13的整数，其特征在于选自以下任意一条线性或环状多肽，或者其变体：

YQ-EP-1：SEQ ID NO.1，

YQ-EP-2：SEQ ID NO.2，

YQ-EP-3：SEQ ID NO.3，

YQ-EP-4：SEQ ID NO.4，

YQ-EP-5：SEQ ID NO.5，

YQ-EP-6：SEQ ID NO.6，

YQ-EP-7：SEQ ID NO.7，

YQ-EP-8：SEQ ID NO.8，

YQ-EP-9：SEQ ID NO.9，

YQ-EP-10：SEQ ID NO.10，

YQ-EP-11:Cycle(Lys-Val-Met-Glu)-Glu-Ser-Thr-Pro-Tyr，

YQ-EP-12：Cycle(Lys-Val-Met-Pro-Glu)-Ser-Thr-Pro-Tyr，

YQ-EP-13:Cycle(Lys-Val-Met-Pro-Glu-Glu)-Thr-Pro-Tyr。

2.一种多聚体，其特征在于，所述多聚体包括选自权利要求1所述的至少2条多肽。

3.权利要求1所述的EphA2特异性靶向多肽、权利要求2所述的多聚体在制备肿瘤靶向筛查、诊断、示踪、预后评估试剂或治疗药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于权利要求1中所述的EphA2特异性靶向多肽、权利要求2所述的多聚体在制备肿瘤诊断显像剂中的应用；优选在制备肿瘤边界的精准定位和手术导航显像试剂或制备放射性核素显像试剂中的应用。

5.一种修饰的多肽，其特征在于具备以下通式：

M-L-YQ-EP-X，或M-YQ-EP-X，

其中，M表示光标记或放射性核素标记；

L为连接基团；

YQ-EP-X为权利要求1所述的phA2特异性靶向多肽。

6.根据权利要求5所述的修饰的多肽，其特征在于所述的光标记选自有机发色团、有机荧光团、光吸收化合物、光反射化合物、光散射化合物或生物发光分子；所述的光标记优选自近红外荧光染料MPA、IRDye800、Cy7.5、Cy5.5。

7.根据权利要求5所述的修饰的多肽，其特征在于所述的放射性核素选自^99mTc、⁶⁸Ga，⁶⁴Cu，⁶⁷Ga，⁹⁰Y，¹¹¹In或¹⁷⁷Lu、¹²⁵I。

8.根据权利要求7所述的修饰的多肽，其特征在于所述的放射性核素标记由放射性核素配体、用于放射性核素标记的双功能螯合剂以及放射性核素组成；所述的放射性核素配体优选N-三(羟甲基)甲基甘氨酸或三苯基膦三间磺酸钠盐，用于放射性核素标记的双功能螯合剂优选HYNIC、DOTA、NOTA或DTPA。

9.根据权利要求5所述的修饰的多肽，其特征在于所述的L选自6-氨基己酸、PEG₄、PEG₆、HYNIC-PEG4或HYNIC中的任意一种或多种。

10.权利要求6～9中任一项所述的修饰的多肽在制备在制备肿瘤诊断或示踪的试剂中的应用，优选在制备肿瘤的荧光成像或放射性显像试剂中的应用。