[发明专利]一种异甜菊醇衍生物及其制备方法和在制备治疗心肌损伤的药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202211035212.4 申请日: 2022-08-26
公开(公告)号: CN115385827A 公开(公告)日: 2022-11-25
发明(设计)人: 李梦;孙晓鸥 申请(专利权)人: 广东工业大学
主分类号: C07C271/22 分类号: C07C271/22;C07C269/06;A61K31/27;A61P9/00;A61P39/06;A61P43/00
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 魏香琴
地址: 510090 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 异甜菊醇 衍生物 及其 制备 方法 治疗 心肌 损伤 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种异甜菊醇衍生物,其特征在于,所述异甜菊醇衍生物的结构式如式(II)所示,

其中n为1、5、7或9;

R为如下基团的任一种:

2.根据权利要求1所述异甜菊醇衍生物,其特征在于,所述式(II)中,n为1、5或7;R为基团:

3.根据权利要求2所述异甜菊醇衍生物,其特征在于,所述异甜菊醇衍生物为如下化合物的任一种:

4.一种异甜菊醇衍生物的制备方法,其特征在于,首先在异甜菊醇的羧基碳上引入烷基链醇,然后再与氨基酸的羧基进行酯化反应,即得异甜菊醇衍生物。

5.根据权利要求4所述方法,其特征在于,包括如下步骤:

S1.将异甜菊醇与2-溴-1-乙醇充分反应、6-溴-1-已醇、8-溴-1-辛醇或10-溴-1-癸醇充分反应得到中间体,所述中间体的结构式如式(I)所示,其中n为1、5、7或9;

S2.将步骤1中异甜菊醇与2-溴-1-乙醇反应得到的n为1的中间体分别与Boc-L-苯丙氨酸、Boc-L-缬氨酸或Boc-L-亮氨酸充分反应,纯化后得到式(II)所示的异甜菊醇衍生物,

其中n为1,R为

将步骤1中异甜菊醇与6-溴-1-已醇反应得到的n为5的中间体分别与Boc-L-苯丙氨酸、Boc-L-缬氨酸或Boc-L-亮氨酸充分反应,纯化后得到式(II)所示的异甜菊醇衍生物,

其中n为5,R为

将步骤1中异甜菊醇与8-溴-1-辛醇反应得到的n为7的中间体分别与Boc-L-苯丙氨酸、Boc-L-缬氨酸或Boc-L-亮氨酸充分反应,纯化后得到式(II)所示的异甜菊醇衍生物,

其中n为7,R为

将步骤1中异甜菊醇与10-溴-1-癸醇反应得到的n为9的中间体分别与Boc-L-缬氨酸或Boc-L-亮氨酸充分反应,纯化后得到式(II)所示的异甜菊醇衍生物,

其中n为9,R为

将n为1,R为的异甜菊醇衍生物分别与HCl甲醇溶液反应,纯化后即得结构式如式(II)所示的异甜菊醇衍生物;

其中n为1;R为:

6.利用权利要求4或5所述方法制备得到的异甜菊醇衍生物。

7.权利要求1~3或权利要求6任一所述异甜菊醇衍生物在制备治疗心肌损伤的药物中的应用。

8.权利要求1~3或权利要求6任一所述异甜菊醇衍生物在制备提高心肌细胞抗氧化反应能力的药物中的应用。

9.权利要求1~3或权利要求6任一所述异甜菊醇衍生物在制备抑制线粒体应激引起的细胞凋亡的药物中的应用。

10.一种治疗心肌损伤的药物,其特征在于,含有权利要求1~3或6任一异甜菊醇衍生物。

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