[发明专利]N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-甲酰胺衍生物

权利要求书

1.N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-甲酰胺衍生物，其特征在于：其结构式为其中，

R₁为4-甲基-2-(甲氨基)噻唑基、2，5-二甲基噻唑基、N，N-二甲基苯胺、噻吩基、2-氯噻吩基、2-氯苯基或1，3-双(苄氧基)苯基；

R₂为N-环丙基、氮杂环丁烷-1-基、N-环丁基、吡咯烷-1-基、(R)-2-(羟甲基)吡咯烷-1-基、(S)-2-(羟甲基)吡咯烷-1-基、4-甲基-1H-咪唑-1-基、N-2-(噻吩-2-基)乙基、哌啶-1-基、4-甲基哌啶-1-基、3-甲基哌啶-1-基、4-异丙基哌啶-1-基、4-羟基哌啶-1-基、N-(1r，4r)-4-羟基环己基、4-(羟甲基)哌啶-1-基、3-(羟甲基)哌啶-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、4-乙基哌嗪-1-基、3，5-二甲基哌嗪-1-基、4-(甲磺酰基)哌嗪-1-基、4-(甲酸叔丁酯)哌嗪-1-基、4-甲酸叔丁酯-2-氨基乙基、4-(2-氨基乙基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯基、N-(1-甲基哌啶-4-基)、4-(氨基甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯基、吗啉基、2，2-二甲基吗啉基、N-(四氢-2H-吡喃-4-基)、硫代吗啉基、N-(3-吗啉丙基)、N-(4-羟基苯基)、N-(4-甲氧基苯基)、N-(3-氯-4-甲氧基苯基)、2-羟基-4-氨基苯甲酸甲酯、N-(4-甲氧基苄基)、N-(4-氟苄基)、N-苯乙基、N-(4-羟基苯乙基)、1，4-二氮杂-1-甲醛基、氮杂环-4-酮基、4-氨基-壬烷-1-羧酸叔丁酯基、4-甲基-1，4-二氮杂-1-基、氮杂环辛烷基、N-环辛基、N-(金刚烷-1-基)、[1，4’-联哌啶]-1’-基、4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基、4-环戊基哌嗪-1-基、4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基或4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基。

2.如权利要求1所述的N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-甲酰胺衍生物，其特征在于：其结构式为

3.如权利要求2所述的N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-甲酰胺衍生物，其特征在于：其结构式为

4.一种药物组合物，其特征在于：含有权利要求1至3中任一权利要求所述的N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-甲酰胺衍生物或药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

5.权利要求1至3中任一权利要求所述的N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-甲酰胺衍生物或其药用盐或权利要求4所述的药物组合物在制备癌症治疗组合物中的应用。

6.如权利要求5所述的应用，其特征在于：所述癌症为肺癌、乳腺癌、肝癌、结直肠癌、卵巢癌、黑色素瘤、食管癌、宫颈癌或肾癌。

7.权利要求1至3中任一权利要求所述的N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-甲酰胺衍生物或其药用盐或权利要求4所述的药物组合物作为细胞巨泡式死亡诱导剂的应用。

8.权利要求1至3中任一权利要求所述的N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-甲酰胺衍生物或其药用盐或权利要求4所述的药物组合物作为Nur77受体调控剂的应用。