[发明专利]一类联芳基苄胺类化合物、制备方法和用途在审
申请号: | 202211068858.2 | 申请日: | 2022-09-02 |
公开(公告)号: | CN116574104A | 公开(公告)日: | 2023-08-11 |
发明(设计)人: | 万惠新;王亚周;马金贵 | 申请(专利权)人: | 如东凌达生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 226400 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 联芳基苄胺类 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种如通式I所示的联芳基苄胺类化合物,或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、扭转异构体、溶剂化物、多晶型物或前药,
式中:M1和M2分别独立地选自N或CH;
Cy独立地选自4-10元的芳香或饱和或部分不饱和的碳环或杂环;
L选自键、-C1-C3烷基-、C3-C12环烷基、-OC1-C10烷基-、-NHC1-C10烷基-、-N(C1-C10烷基)(C1-C10烷基)-、-S-、-SO2-、-SC1-C10烷基-、-SOC1-C10烷基-、-SO2C1-C10烷基-、-O-、-CO-、-COO-、-CO C1-C10烷基-、-CONH C1-C10烷基-、-SO2NH C1-C10烷基-、-CO N(C1-C10烷基)(C1-C10烷基)-、-SO2N(C1-C10烷基)(C1-C10烷基)-、-SONH C1-C10烷基-、-SONC1-C10烷基-;
R1独立地选自氢、卤素、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C14环烷基、C4-C14环烯基、3-14元杂环烷基、5-12元的芳基或5-12元杂芳基、-OC1-C10烷基、-NHC1-C10烷基、-N(C1-C10烷基)(C1-C10烷基)、-SC1-C10烷基、-SOC1-C10烷基、-SO2C1-C10烷基、碳环或含杂原子的螺环/桥环/稠环,其中所述的R1基团可以任选地被1-3个Rn取代;或者上述两个Rn可以通过碳链或者杂原子构成3-12元的饱和或部分不饱和,或芳香的环系;所述的Rn选自氢、氘、卤素、氰基、硝基、酰胺、磺酰胺、羟基、氨基、脲基、磷酰基、烷基磷氧基、烷基硅基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、C1-C6单烷基氨基、C1-C6双烷基氨基、烯基、炔基、3-8元环烷基或杂环烷基、C1-C6烷基-S-、C1-C6烷基-SO-、C1-C6烷基-SO2-等;
R2a和R2b分别独立地选自氢、氘、卤素、C1-C6烷基、3-8元环烷基或杂环烷基;并且R2a和R2b或者R2a与Ar上的取代基Rm可以通过碳链或杂原子形成3-6元饱和或部分不饱和或不饱和环系;
R3为H、氘、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷胺基、3-8元环烷基或杂环烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、5-10元芳香环或芳香杂环基;
Ar和R4分别选自5-12元的单环或双环的芳基或杂芳基,上述芳基或杂芳基可以被一个或多个选自下组的基团Rm所取代:氢、氘、卤素、氰基、硝基、取代或未取代的酰胺、取代或未取代的磺酰胺、羟基、氨基、脲基、磷酰基、烷基磷氧基、烷基硅基、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷氧基烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10卤代烷氧基烷基、C1-C10单烷基氨基、C1-C10双烷基氨基、C1-C10单烷基氨基烷基、C1-C10双烷基氨基烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基、3-12元环烷基或杂环烷基、3-12元环烷基或杂环烷基烷基、C1-C10烷基-S-、C1-C10烷基-SO-、C1-C10烷基-SO2-、取代或未取代的5-12元的芳基或杂芳基等,或者上述两个Rm可以通过碳链或者杂原子构成3-12元的饱和或部分不饱和,或芳香的环系;所述C1-C10卤代烷氧基烷基、C1-C10烷氧基烷基、C1-C10卤代烷氧基烷基、C1-C10单烷基氨基烷基、C1-C10双烷基氨基烷基、3-12元环烷基或杂环烷基烷基中的烷基优选为C1-C3烷基;
上述的任一基团上的一个或多个氢原子可以被选自下组的取代基取代:包括但不限于氘、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、3-6元环烷基或杂环烷基;其中,所述的杂芳基包含1-3个选自下组的杂原子:N、O、P或S,所述的杂环烷基包含1-3个选自下组的杂原子:N、O、P或S,所述的环系包含螺环、桥环、稠环、并环等饱和或部分不饱和的环系。
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