[发明专利]一种非那雄胺类脂囊泡及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及防脱发技术领域，尤其涉及一种非那雄胺类脂囊泡及其制备方法和应用。本发明提供了一种非那雄胺类脂囊泡，包括非那雄胺和封装所述非那雄胺的双分子层结构的封闭体系；所述双分子层结构的封闭体系的制备原料包括聚乙二醇单硬脂酸酯和药学上可接受的脂质材料。所述非那雄胺类脂囊泡可以克服皮肤障碍以增加非那雄胺的皮肤吸收。

技术领域

本发明涉及防脱发技术领域，尤其涉及一种非那雄胺类脂囊泡及其制备方法和应用。

背景技术

雄性激素性脱发是一种雄激素依赖的遗传性疾病，是临床上最常见的脱发性疾病。雄激素性脱发的发病机制与雄激素水平异常有关。雄激素调毛发正常生长的重要因素，其在青春期后，促进头皮表皮层的休止期毛囊向真皮区域生长转化为生长期毛囊，进而促进细软的无色素毳毛沙僧张为粗大的色素性终毛，然而雄激素水平异常时可逆转此过程，使终毛逐渐被毳毛代替，最终导致脱发。对于雄激素性脱发患者来说，头皮毛囊中的雄激素受体表达更高，增强了毛囊对雄激素的敏感性。男性体内的雄激素主要为睾酮，脱发患者毛囊中的Ⅱ型5α-还原酶可以将睾酮转化为活性更强的二氢睾酮，使局部二氢睾酮水平升高，二氢睾酮与雄激素受体的亲和性是睾酮的5倍，能对毛囊产生毒性作用，导致头皮毛囊微型化，使毛发进入休止期进而脱发。

通过抑制Ⅱ型5α-还原酶来降低雄激素水平已成为治疗雄激素源性脱发的重要方法。非那雄胺是一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为二氢睾酮过程中的细胞内酶-Ⅱ型5α-还原酶的特异性抑制剂，能够阻断睾酮向活性更强的二氢睾酮转化，从而降低毛囊和血液中的二氢睾酮水平，遏制或逆转二氢睾酮接到的毛囊微型化效应，诱导毛发周期从休止期向生长期转化，进而发挥预防和治疗脱发的作用。非那雄胺用于治疗雄激素源性脱发，具有显著的疗效。鉴于病情的进展性，需要长期服用非那雄胺才能使脱发得到持续的改善。但长期口服非那雄胺在缓解患者病情，促进毛发生长的同时也降低了全身血液中雄激素的水平，这可能会引起严重的全身性不良反应，如性欲减退、勃起功能障碍、睾丸疼痛等。

发明内容

本发明的目的在于提供一种非那雄胺类脂囊泡及其制备方法和应用，所述非那雄胺类脂囊泡可以克服皮肤障碍以增加非那雄胺的皮肤吸收。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种非那雄胺类脂囊泡，包括非那雄胺和封装所述非那雄胺的双分子层结构的封闭体系；

所述双分子层结构的封闭体系的制备原料包括聚乙二醇单硬脂酸酯和药学上可接受的脂质材料。

优选的，所述非那雄胺类脂囊泡的粒径为200～300nm。

优选的，所述聚乙二醇单硬脂酸酯和脂质材料的质量比为1：(1～5)；

所述非那雄胺和脂质材料的质量比为1：(4～10)。

优选的，所述脂质材料包括脂肪酸山梨坦类脂质材料和/或聚山梨酯类脂质材料。

优选的，所述脂肪酸山梨坦类脂质材料包括司盘40和/或司盘60；

所述聚山梨酯类脂质材料包括吐温40和/或吐温60。

本发明还提供了上述技术方案所述的非那雄胺类脂囊泡的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将非那雄胺、聚乙二醇单硬脂酸酯、脂质材料和乙醇混合，得到有机相；

将所述有机相加入水相中，挥发乙醇，得到所述非那雄胺类脂囊泡。

优选的，所述水相的温度为45～65℃。

优选的，所述有机相中非那雄胺的质量浓度为0.1％～0.9％；

所述聚乙二醇单硬脂酸酯和脂质材料的质量比为1：(1～5)；

所述非那雄胺和脂质材料的质量比为1：(4～10)；