[发明专利]基于切伦科夫效应的主客体水凝胶及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202211101034.0 申请日: 2022-09-09
公开(公告)号: CN115869401A 公开(公告)日: 2023-03-31
发明(设计)人: 孙晓莲;张新苗;郭敬儒;冯凯 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: A61K41/00 分类号: A61K41/00;A61K9/06;A61P35/00;C08B37/08;C08B37/16;C08J3/075;C08L5/16;C08L5/08
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 刘红阳
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 基于 切伦科夫 效应 主客 凝胶 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种基于切伦科夫效应的主客体水凝胶,其特征在于:是由前驱体1、前驱体2通过主客体相互作用形成的水凝胶;其中,所述的前驱体1(HA-R1-Ch[M])为接枝主体分子和螯合剂的透明质酸,螯合剂用于放射性核素标记;前驱体2(HA-R2-PS)为接枝客体分子和光敏剂的透明质酸;所述前驱体1如式(1)所示、前驱体2如式(2)所示:

式(Ⅰ)~式(Ⅱ)中,

R1为主体分子;

R2为客体分子;

L1为连接体;

Ch[M]为螯合剂与放射性核素的络合物;

PS为光敏剂。

2.根据权利要求1所述的基于切伦科夫效应的主客体水凝胶,其特征在于,所述的主体分子R1为β-环糊精时,客体分子R2可选为金刚烷、胆固醇或胆酸;当R1为葫芦脲[6]时,R2可选精胺或亚精胺的烷基胺衍生物;当R1为葫芦脲[7]时,R2可选金刚烷。

3.根据权利要求1所述的基于切伦科夫效应的主客体水凝胶,其特征在于,所述的连接体L1选自乙二胺、丙二胺、丁二胺、戊二胺、己二胺中的任意一种。

4.根据权利要求1所述的基于切伦科夫效应的主客体水凝胶,其特征在于,所述的螯合剂Ch选自1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四羧酸(DOTA、1,4,7-三氮杂环壬烷-N,N',N”-三乙酸(NOTA)、1,4,8,11-四(氨甲酰基甲基)-1,4,8,11-四氮杂环十四烷(TETA)、1,4,7,10-四(羧甲基)-1,4,7,10-四阿扎环十四烷(TRITA)、3,6,9,15-四氮杂双环[9.3.1]十五碳-1(15)、11,13-三烯-3,6,9-三乙酸(PCTA)中的任意一种。

5.根据权利要求1所述的基于切伦科夫效应的主客体水凝胶,其特征在于,所述的放射性核素M选自89Zr、177Lu、68Ga、64Cu、90Y中的任意一种。

6.根据权利要求1所述的基于切伦科夫效应的主客体水凝胶,其特征在于,所述的光敏剂PS选自吸收波长处于紫外-蓝光光区的光敏剂原卟啉、二氢卟吩e6、焦脱镁叶绿酸a、四羧基卟啉或羧基类卟啉衍生物中的任意一种。

7.根据权利要求1所述的基于切伦科夫效应的主客体水凝胶,其特征在于:所述前驱体1和前驱体2的用量满足β-环糊精和金刚烷的摩尔比为2:1~1:3,且两者一共占水凝胶的总质量比例为2%~6%;所述前驱体1溶液和前驱体2溶液体积比为2:1~1:2;所述β-环糊精和金刚烷的接枝率均为10%~40%;所述的光敏剂占水凝胶总质量的比例为0.1%~1%。

8.一种根据权利要求1~7任一所述的基于切伦科夫效应的主客体水凝胶的制备方法,其特征在于:所述制备方法包括以下步骤:

(1)分别合成前驱体1和前驱体2;

(2)称取相应质量的前驱体1和前驱体2分别溶于水溶液;

(3)放射性核素标记前驱体1;

(4)将前驱体2和步骤(3)获得的前驱体1混合搅拌均匀、离心排气泡后,即得主客体水凝胶。

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