[发明专利]一种AKT1蛋白的抑制性磷酸化位点及其应用在审

专利信息
申请号: 202211110779.3 申请日: 2022-09-13
公开(公告)号: CN115927243A 公开(公告)日: 2023-04-07
发明(设计)人: 黎孟枫;蔡俊超;李旭;徐雪梅;吴珏珩;周婷 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C12N9/12 分类号: C12N9/12;C12N15/54;G01N33/573;G01N33/574;C12Q1/6886;A61K45/00;A61K38/08;A61P35/00
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 薛建强
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 akt1 蛋白 抑制 磷酸化 及其 应用
【权利要求书】:

1.AKT1蛋白Thr21位点磷酸化在(1)~(4)中至少一项中的应用:

(1)制备肿瘤细胞增殖调控的产品;

(2)制备正常细胞恶性转化调控的产品;

(3)制备抑制AKT1蛋白激酶活性的产品;

(4)抑制AKT1蛋白的激酶活性。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,(1)中所述肿瘤细胞增殖调控包括调控肿瘤细胞增殖和/或生长;优选地,(2)中所述正常细胞恶性转化调控包括抑制正常细胞的恶性转化。

3.AKT1蛋白Thr21位点磷酸化促进剂在制备预防、干预、改善和/或治疗肿瘤的产品中的应用。

4.根据权利要求3所示的应用,所述促进剂具有以下至少一种功能:

(a1)促进或提高AKT1蛋白Thr21位点的磷酸化水平;

(a2)促进或提高Thr21位点磷酸化的AKT1蛋白的表达或含量;

优选地,所述促进剂为核酸分子、碳水化合物、脂、小分子化合物、抗体、多肽、蛋白、基因编辑载体或慢病毒中的一种或多种。

5.AKT1蛋白Thr21位点磷酸化作为靶点在筛选、开发和/或设计预防和/或治疗肿瘤产品中的应用;优选地,所述的肿瘤包含肺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、胰腺导管癌中的任意一种。

6.检测AKT1蛋白Thr21位点磷酸化的物质在制备预防、干预、改善和/或治疗肿瘤的产品中的应用。

7.一种AKT1蛋白Thr21位点磷酸化的多肽,其特征在于,所述多肽包括以AKT1蛋白Thr21位点为中心,N端毗邻五个AKT1氨基酸序列,C端连接三个AKT1氨基酸序列,其中Thr被磷酸化修饰;优选地,所述多肽为(b1)~(b5)中的任一种:

(b1)氨基酸序列如SEQ ID NO:7所示的多肽;

(b2)将SEQ ID No:7的氨基酸序列经过氨基酸残基的取代和/或缺失和/或添加得到的与(b1)所述的多肽具有80%以上的同一性且具有促进AKT1蛋白Thr21位点磷酸化的功能的多肽;

(b3)在(b1)或(b2)的N端和/或C端连接标签得到的融合多肽;

(b4)在(b1)或(b2)的N端、C端和/或氨基酸侧链基团上进行修饰得到具有相同功能的多肽衍生物。

8.与权利要求7所述的多肽相关的生物材料,所述生物材料包括(c1)~(c4)中的至少一种:

(c1)编码权利要求7所述的多肽的核酸分子;

(c2)含有(c1)所述的核酸分子的表达盒;

(c3)含有(c1)所述的核酸分子或(c2)所述的表达盒的重组载体;

(c4)含有(c1)所述的核酸分子、(c2)所述的表达盒或(c3)所述的重组载体的重组细胞。

9.权利要求7所述的多肽或权利要求8所述的生物材料在(d1)~(d7)中任一项中的应用:

(d1)制备检测AKT1蛋白Thr21位点磷酸化的产品;

(d2)检测AKT1蛋白Thr21位点磷酸化;

(d3)制备抑制AKT1蛋白激酶活性的产品;

(d4)抑制AKT1蛋白的激酶活性;

(d5)制备癌细胞增殖调控的产品;

(d6)制备正常细胞恶性转化调控的产品;

(d7)制备预防、干预、改善和/或治疗肿瘤的产品。

10.一种产品,包括权利要求7所述的多肽和/或权利要求8所述的生物材料。

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