[发明专利]一种喹啉不对称转移氢化方法在审
| 申请号： | 202211127057.9 | 申请日： | 2022-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN115448876A | 公开（公告）日： | 2022-12-09 |
| 发明（设计）人： | 游恒志;袁枫;卿晶;廖竞远;贾雪雷;陈凯;陈芬儿 | 申请（专利权）人： | 哈尔滨工业大学（深圳）;深圳市中核海得威生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/06 | 分类号： | C07D215/06;C07D215/14;C07D409/04;B01J31/02 |
| 代理公司： | 深圳市韦恩肯知识产权代理有限公司 44375 | 代理人： | 李华双 |
| 地址： | 518055 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 喹啉 不对称 转移 氢化 方法 | ||
1.一种喹啉不对称转移氢化方法，其特征在于，反应底物为2-芳基取代喹啉，反应通式和反应条件如下：
式中：
反应底物中R为苯基、萘基、3-甲氧基苯基、3-噻吩基、4-联苯基、4-甲氧基苯基中的任意一种；
还原剂：二氢吡啶；
溶剂：三氯甲烷或二氯甲烷中的任意一种。
2.根据权利要求1所述的一种喹啉不对称转移氢化方法，其特征在于：所述反应通式中使用的催化剂为自负载型手性磷酸催化剂；
自负载型手性磷酸催化剂的结构式为，其中，n≥2；Ar为中的任意一种，i-Pr为异丙基，Ph为芳香烃基。
3.根据权利要求2所述的一种喹啉不对称转移氢化方法，其特征在于：至少包括以下步骤：
在惰性气体保护下，取反应底物、还原剂、自负载型手性磷酸催化剂、溶剂，加入反应管中反应，得到反应粗产物；
反应粗产物去除溶剂后，快速过柱纯化，得到目标产物。
4.根据权利要求3所述的一种喹啉不对称转移氢化方法，其特征在于：反应温度为22-26℃；反应时间为4-5h。
5.根据权利要求3所述的一种喹啉不对称转移氢化方法，其特征在于：目标产物的产率为89-96％，对映选择性可达到95％ee。
6.根据权利要求3所述的一种喹啉不对称转移氢化方法，其特征在于：所述反应底物与自负载型手性磷酸催化剂的物质的量比为20-24:1。
7.根据权利要求6所述的一种喹啉不对称转移氢化方法，其特征在于：所述反应底物与自负载型手性磷酸催化剂的物质的量比为20:1。
8.根据权利要求3所述的一种喹啉不对称转移氢化方法，其特征在于：所述反应底物与还原剂的物质的量比为1:3-5。
9.根据权利要求3所述的一种喹啉不对称转移氢化方法，其特征在于：所述溶剂的用量为每0.1毫摩尔反应底物用1.5-2.5毫升。
10.根据权利要求3所述的一种喹啉不对称转移氢化方法，其特征在于：所选择的反应底物可制得2-苯基-1,2,3,4-四氢喹啉、2-萘基-1,2,3,4-四氢喹啉、2-(3-甲氧基)苯基-1,2,3,4-四氢喹啉、2-(3-噻吩)基-1,2,3,4-四氢喹啉、2-(4-联苯)基-1,2,3,4-四氢喹啉、2-(4-甲氧基)苯基-1,2,3,4-四氢喹啉中的任意一种。
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