[发明专利]一种硼酸酯类药物及其用途在审
申请号: | 202211129607.0 | 申请日: | 2019-09-03 |
公开(公告)号: | CN115403603A | 公开(公告)日: | 2022-11-29 |
发明(设计)人: | 何鹏;李海燕;赵海;黄沛;王学超 | 申请(专利权)人: | 成都奥璟生物科技有限公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;A61P35/02;A61P35/00;A61K31/69 |
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地址: | 610041 四川省成*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 硼酸 类药物 及其 用途 | ||
1.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、络合物或硼酸酐
式(I)中,R1、R2取代基为对位的非对称取代基,R1和R2均选自卤素;且当R1为F时,R2不为Cl;当R1为Cl时,R2不为Br或F,当R1为Br时,R2不为Cl;
X1、X2选自羟基,或X1、X2共同形成一个取代或未取代的4-10元的环,该4-10元的环含有1-4个任选自O、N、S的杂原子。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、络合物或硼酸酐,其特征在于,所述X1、X2与硼原子共同形成一个取代或未取代的5-6元的环,该5-6元的环含有1-2个O原子,或者含有1-2个N原子。
3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、络合物或硼酸酐,其特征在于,所述X1、X2与硼原子共同形成的5-6元的环的结构如下所示:
其中,当n=1时,R3、R4、R5为任选自氢原子、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基,取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的C1-C6烷基-COOH和-COOH;
或者,当n=1时,R3、R4共同形成一个饱和或不饱和的5-6元的环,所述饱和或不饱和的5-6元的环任选自:苯环、含0-2个不饱和烯键的环已基、含0-2个不饱和烯键的环戊基;
当n=0时,R3为不存在,R4、R5为任选自氢原子、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基,取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C1-C6烷基-COOH、-CH2-COOH、取代或未取代的苄基、取代或未取代的苯基。
4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、络合物或硼酸酐,其特征在于,当R1为Br时,R2为F或I;当R1为F时,R2为Br或I。
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