[发明专利]一种巴瑞替尼中间体化合物有效
| 申请号： | 202211140636.7 | 申请日： | 2022-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN115417876B | 公开（公告）日： | 2023-04-25 |
| 发明（设计）人： | 梁淑红;翟立海;王少林;徐杰;李廷武 | 申请（专利权）人： | 山东新时代药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 巴瑞替尼 中间体 化合物 | ||
1.一种巴瑞替尼中间体化合物，其特征在于，其结构如式II所示：
。
2.一种权利要求1所述的巴瑞替尼中间体化合物II的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：将化合物SM-1、化合物SM-2、碱A、碘化钾加入到有机溶剂A中，加热回流至反应结束，反应经后处理得化合物II，路线如下：
所述碱A选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸氢钠中的一种；
所述有机溶剂A选自四氢呋喃、乙腈、1,2-二氯乙烷，乙醇中的一种或其组合。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述化合物SM-1、化合物SM-2、碱A、碘化钾的投料摩尔比为：1.0：1.0~1.5:1.0~2.0:0.05~0.1。
4.权利要求1所述的化合物II用于制备巴瑞替尼的用途。
5.一种权利要求1所述的巴瑞替尼中间体化合物II用于制备巴瑞替尼的用途，其特征在于，制备方法包括如下步骤：
步骤（1）：将化合物II、化合物III，加入有机溶剂B，加热回流至反应结束，反应经后处理得化合物IV；
步骤（2）：将化合物IV溶于四氢呋喃及甲醇中，搅拌并加入1.0 mol/L氢氧化钠水溶液于20~30℃搅拌反应，反应经后处理得巴瑞替尼；
其合成路线如下：
步骤（1）所述有机溶剂B选自乙醇、甲醇、四氢呋喃、乙腈中的一种。
6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于，步骤（1）所述化合物II、化合物III所述投料摩尔比为：1.0：1.0~2.0。
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